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PL13335 CTX-471 CTX-471 是 CD137 的全人源单克隆抗体。CTX-471 对重组人、食蟹猴 CD137 和小鼠 CD137 具有结合亲和力,Kd 值分别为 50 nM、61 nM 和 748 nM。CTX-471 可用于免疫调节和癌症的研究。
PL05508 Halazone Halazone 是一种非典型的抗菌磺酰胺衍生物,是碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂,Kd 值为 1.45 µM。Halazone 可保护钠通道免于灭活。Halazone 被广泛用于饮用水消毒。 ≥75%
PL02383 BPU-11 BPU-11 是一种 hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) C-linker pocket (CLP) HCN4 CLP 配体。BPU-11 可用于先天性免疫疾病的研究。 ≥98%
PL04303 Vidofludimus Vidofludimus 是二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,也是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型调节剂,具有口服活性。Vidofludimus 作为一种免疫调节剂,可用于研究自身免疫性疾病,如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。 ≥99%
PL11549 Lanraplenib Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。 ≥98%
PL07531 Mps1-IN-2 Mps1-IN-2 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂,对 Mps1 的 IC50 和 Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。 ≥98%
PL11854 IN-1130 N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。 ≥99%
PL04231 (R)-Elagolix Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)。 ≥95%
PL07660 α-Conotoxin PIA TFA α-Conotoxin PIA TFA 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,靶向包含 α6 和 α3 亚基的 nAChR。α-Conotoxin PIA 具有研究帕金森氏症和精神分裂症的潜力。 ≥99%
PL01439 THZ531 THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂,IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。 ≥99%