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PL02382 AZD-5672 AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物,抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。 ≥95%
PL03630 SC-43 SC-43,Sorafenib 的衍生物,是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗纤维化和抗癌作用。 ≥98%
PL12229 Cenicriviroc Mesylate Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。 ≥99%
PL12485 VA-K-14 hydrochloride VA-K-14 hydrochloride 是一种特异性促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂 (IC50= 12.3 μM)。 ≥98%
PL04033 ALDH1A3-IN-2 ALDH1A3-IN-2 (Compound 15) 是一种有效的 ALDH1A3 抑制剂,IC50 为 0.30 μM。醛脱氢酶 (ALDH) 在包括前列腺癌在内的各种肿瘤类型中过度表达。ALDH1A3-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。 ≥98%
PL13240 Tegatrabetan Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。 ≥99%
PL11324 MK-4101 MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM),也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM;对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性,能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。 ≥98%
PL13507 LP99 LP99,表观遗传探针,是一种有效的选择性的 BRD7 和 BRD9 溴脱氧核糖的抑制剂,对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。LP99 破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞染色质的结合。 ≥98%
PL03065 SD-36 SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 ≥98%
PL06555 α-Tocopherol phosphate disodium α-Tocopherol phosphate (alpha-Tocopherol phosphate) 是一种抗氧化剂,可以保护长波 UVA1 诱导的细胞死亡,并清除 UVA1 诱导的活性氧 (ROS)。α-Tocopherol phosphate disodium 可抑制内皮祖细胞凋亡 (apoptosis),增加高糖/低氧条件下内皮祖细胞迁移能力,促进血管生成。 ≥98%