| PL12424 |
SET2
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SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50=0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA,一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。 |
≥99% |
| PL13501 |
MS417
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MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂,能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,IC50 值分别为 30,46 nM,Kd 值分别为 36.1,25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低,IC50 值为 32.7 μM。 |
≥99% |
| PL01891 |
FT827
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FT827 是一种选择性共价的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂 (Ki=4.2 µM)。FT827 与 USP7 催化结构域 (USP7CD;残基208-560) 结合,表观 Kd 值为 7.8 μM。 |
≥98% |
| PL09206 |
AK-1
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AK-1是一种有效的,特异性的和细胞可渗透的SIRT2抑制剂,其 IC50 值为 12.5 μM。 |
≥99% |
| PL13440 |
FHT-1015
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FHT-1205 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂,IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1;化合物 67)。 |
≥98% |
| PL04064 |
Lometrexol
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Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。 |
≥95% |
| PL06594 |
Magnesium sulfate
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Magnesium sulfate 是目前预防和控制子痫发作的首选抗惊厥药。Magnesium sulfate 也被广泛用作宫缩剂。 |
≥99% |
| PL13925 |
VAF347
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VAF347 是一种细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体 (AhR) 激动剂,可诱导 AhR 信号传导。VAF347 抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14+CD11b+ 单核细胞的发育。VAF347 具有抗炎作用。 |
≥99% |
| PL12227 |
SU0268
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SU0268 是有效的、特异性的 8-8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基化酶1 (OGG1) 的抑制剂。SU0268 可调控铜绿假单胞杆菌感染的免疫反应。 |
≥99% |
| PL02084 |
CCR6 inhibitor 1
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CCR6 inhibitor 1 是一种有效、选择性的 CCR6 抑制剂,对猴子和人 CCR6 的 IC50 值分别为 0.45 和 6 nM,对其选择性远高于人 CCR1 (IC50,> 30000 nM) 和 CCR7 (IC50,9400 nM)。CCR6 inhibitor 1 显著抑制 ERK 磷酸化。可用于自身免疫病和癌症的研究。 |
≥99% |