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PL09891 NSC668394 NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂,Kd 值为 12.59 μM。NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸化。NSC668394 可用于预防肿瘤转移。 ≥99%
PL06878 VU0119498 VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。 ≥99%
PL04768 PCI 29732 PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。 ≥99%
PL07313 GW604714X GW604714X 是一种有效的线粒体呼吸 (mitochondrial respiration) 抑制剂。GW604714X 是一种高度特异性的线粒体丙酮酸载体 (MPC) 抑制剂,Ki <0.1 nM。GW604714X 也能抑制质膜单羧酸转运体 (MCT1) 的 L-乳酸转运,但浓度比 MPC 的大 4 个数量级。 ≥98%
PL02554 Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 hydrochloride Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。 ≥98%
PL09501 ML359 ML359 是一种有效,选择性和可逆的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 值为 250 nM。ML359 可以抑制体内血栓形成。 ≥99%
PL09587 KY-226 KY-226 是一种有效的,选择性的,口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,IC50 为 0.25 μM,且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。 ≥98%
PL02148 MV1 MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂,与 HaloTag 配体结合,导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。 ≥99%
PL11503 MF-438 MF-438 是一种有效且口服生物可利用的 stearoyl-CoA desaturase 1 (SCD1) 的抑制剂,对 rSCD1 的 IC50 值为 2.3 nM。 ≥99%
PL01393 TCPOBOP TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。 ≥98%