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PL10807 LG100268 LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。 ≥98%
PL08497 ZT-1a ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。 ≥99%
PL07839 Bendazol Bendazol 是一种降压药物,也可以增强 NO 合成酶 (NO synthase) 在肾小球和集合小管中的活性。 ≥99%
PL02518 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β)效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。 ≥98%
PL09896 Darovasertib Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。 ≥99%
PL07938 6-O-Methyl Guanosine 6-O-Methyl Guanosine 是一种修饰的核苷。6-O-Methyl Guanosine (6-methylguanosine) 作用于恶性着色性干皮病细胞系,抑制集落形成。 ≥98%
PL03492 Beclometasone dipropionate Beclometasone dipropionate 是 Beclometasone 的前体药物,是口服有效的糖皮质激素受体激动剂。Beclometasone dipropionate 通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖。Beclometasone dipropionate 可用于哮喘研究。 ≥99%
PL11760 Emapunil Emapunil (AC-5216) 是口服有效的、选择性的 TSPO (一种线粒体苯二氮受体) 的配体,在多种动物模型中表现出抗焦虑和抗抑郁活性。 ≥99%
PL08063 Aticaprant Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂,Ki值为0.807 nM。 ≥99%
PL01086 Avadomide Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性,诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。 Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。 ≥99%