| PL13894 |
Anagliptin
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Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。 |
≥97.0% |
| PL02075 |
CDK12-IN-2
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CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。 |
≥99% |
| PL01659 |
Pivagabine
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Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。 |
≥99% |
| PL01175 |
Tazarotenic acid
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Tazarotenic acid 是 Tazarotene 的代谢产物。Tazarotenic acid 与视黄酸受体 (RAR) 结合是类视黄醇作用的可能分子靶点。Tazarotenic acid 具有疣状角化不良的研究潜力。 |
≥99% |
| PL13360 |
NO-prednisolone
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NO-prednisolone 是释放一氧化氮 (NO) 的 Prednisolone 衍生物。NO-prednisolone 有效刺激体内 IL-10 产生。 |
≥98% |
| PL03451 |
Emavusertib
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Emavusertib (CA-4948) 是一种有效的 IRAK4/FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
≥99% |
| PL05485 |
Drofenine hydrochloride
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Drofenine盐酸盐是一种有效的竞争性胆碱酯酶抑制剂, ki值为3 uM。 |
≥98% |
| PL11434 |
eCF506
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eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。 |
≥99% |
| PL06771 |
Etrasimod
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Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂,在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。 |
≥99% |
| PL02023 |
S-23
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S-23 是一种口服选择性雄激素受体调节剂 (SARM),Ki 为 1.7 nM。S-23 诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活。S-23 增加去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。 |
≥99% |