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PL01473 Asciminib Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。 ≥99%
PL05719 Syrosingopine Syrosingopine (Su 3118) 是一种口服有效的乳酸转运蛋白 MCT1/MCT4 双重抑制剂,可减少糖酵解并可与二甲双胍联合后诱导癌细胞的合成致死性。Syrosingopine 可通过耗损去甲肾上腺素显示抗高血压活性。 ≥99%
PL02290 Cyprodinil Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinereaP. herpotrichoidesH. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50=1.91 µM),并抑制 DHT (IC50=15.1 µM)。 ≥99%
PL04922 Zopolrestat Zopolrestat (CP73850) 是一种有效的、具有口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,其IC50 为3.1 nM。Zopolrestat 用于糖尿病并发症的研究。 ≥99%
PL11786 Ibiglustat Ibiglustat (Venglustat) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。 ≥99%
PL04271 MMRi62 MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性,并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。 ≥99%
PL08824 Fluralaner Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂,通过有效阻断 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。 ≥99%
PL07300 Finerenone Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。 ≥99%
PL11505 CVT-12012 CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD) 的抑制剂,其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC50 值分别为 38 nM,6.1 nM。 ≥99%
PL04583 Plitidepsin Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD=80 nM) 的有效抗癌药物。Plitidepsin 有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,具有 COVID-19 研究的潜力。 ≥99%