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PL04847 GSK2795039 GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制剂,在不同的无细胞试验中平均 pIC50 为 6。GSK2795039 抑制活性氧 (Reactive Oxygen Species) 产生和 NADPH 消耗,同时可减少细胞凋亡 (apoptosis)。 ≥99%
PL04760 Sparsentan Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。 ≥99%
PL11841 R-268712 R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂,其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化,其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化,可用于肾脏纤维化和癌症的研究。 ≥99%
PL07192 Myoseverin Myoseverina,一种微管结合分子,诱导多核肌管可逆分裂为单核片段。Myoseverina 影响多种生长因子、免疫调节、细胞外基质重塑和应激反应基因的表达,与创伤愈合和组织再生相关通路的激活一致。 99.0%
PL11233 Avoralstat Avoralstat (BCX4161) 是一种有效的,具有口服活性的血浆激肽释放酶 (PKK) 抑制剂,用于研究遗传性血管性水肿。 ≥98.0%
PL11453 SRPIN340 SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂,能够抑制 SRPK1 的活性,Ki 值为 0.89 μM。 ≥99%
PL09754 U-73343 U-73343 是U-73122 的无活性类似物,可作为阴性对照。U-73343 剂量依赖性的抑制酸分泌。U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂,对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 µM。 ≥99%
PL15037 JQEZ5 JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能,IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。 ≥98%
PL02987 EGFR-IN-7 EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂,具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用,IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。 ≥99%
PL01452 PF-06409577 PF-06409577是有效,选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂,EC50 值为7 nM。 ≥99%