| PL04920 |
Naproxen etemesil
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Naproxen etemesil 是一种亲脂性,非酸性,无活性的前体药物,一旦被吸收,Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM。 |
≥99% |
| PL12379 |
Exatecan-d5 (mesylate)
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Exatecan-d5 (mesylate) 是 Exatecan mesylate 的氘代物。Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 0.975 μg/mL。 |
≥99% |
| PL10603 |
PROTAC SGK3 degrader-1
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PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 降解剂。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50% 内源性 SGK3 降解,8 小时观察到 80%SGK3 的降解,并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。 |
≥99% |
| PL07154 |
AZD-8529
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AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。 |
≥98% |
| PL14767 |
Dehydro Olmesartan
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Dehydro Olmesartan 是 Olmesartan 的衍生物。Olmesartan 是血管紧张素 II 受体 (AT1R) 拮抗剂,可用于高血压的研究。 |
≥99% |
| PL01242 |
GPR4 antagonist 1
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GPR4 antagonist 1 是 GPR4 的拮抗剂,其 IC50 值为 189 nM。 |
≥98% |
| PL05029 |
1-Boc-azetidine-3-carboxylic acid
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1-Boc-azetidine-3-carboxylic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。1-Boc-azetidine-3-carboxylic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。 |
≥98% |
| PL02939 |
FLT3-IN-6
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FLT3-IN-6 是一种有效、选择性的 FLT3-ITD (FLT3 突变体) 抑制剂,IC50 值为 1.336 nM。 |
≥99% |
| PL01563 |
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride
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L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、具有口服活性的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。 |
≥98% |
| PL11263 |
DSP-1053
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DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物,一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂,Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示部分 5-HT1A 受体激动活性,Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。 |
≥99% |