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PL01837 Mps-BAY2a Mps-BAY2a 是一种 monopolar spindle 1 (MPS1) 抑制剂,对人 MPS1 的 IC50 为 1 nM。Mps-BAY2a 诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡 (apoptosis)。 ≥98%
PL12014 Valacyclovir-d8 (hydrochloride) Valacyclovir-d8 (hydrochloride) 是 Valacyclovir hydrochloride 的氘代物。Valacyclovir hydrochloride (Valaciclovir hydrochloride) 是一种口服有效的抗病毒药物,可以抑制单纯疱疹,带状疱疹和疱疹 B。Valacyclovir hydrochloride 抑制 HSV-1 W (50=2.9 μg/ml)。Valacyclovir hydrochloride 是 Aciclovir (HY-17422) 的前药。
PL01853 LDN-209929 dihydrochloride LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM),具有 180 倍的选择性,比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。 ≥99%
PL03550 Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 ≥98%
PL07862 Trimethylamine N-oxide-d9 Trimethylamine N-oxide-d9 是 Trimethylamine N-oxide 的氘代物。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。 ≥99.0%
PL14216 Eg5 Inhibitor V, trans-24 Eg5 Inhibitor V, trans-24 是一种有效的、特异性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 0.65 μM,可用于癌症的研究。 ≥97%
PL03629 Fludarabine triphosphate trisodium Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) trisodium 是 Fludarabine (HY-B0069) 的活性代谢物,是一种有效的、非竞争性的、特异性的DNA引发酶 (DNA primase) 抑制剂,其 IC50 为 2.3 μM,Ki 为 6.1 μM。Fludarabine triphosphate trisodium 通过阻断 DNA 引发酶和引物 RNA 形成抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Fludarabine triphosphate trisodium 可抑制核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶,最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。 ≥95%
PL10591 PROTAC ERα Degrader-2 PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。 ≥98%
PL01611 Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。 ≥98%
PL01103 Desmethyl cariprazine Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine,是抗精神病药候选药物,结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为 0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。 ≥97%