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PL10802 Liarozole dihydrochloride Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。 ≥99.0%
PL13249 ZW4864 ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。 ≥97%
PL01658 3-Hydroxy Midostaurin 3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。 ≥97%
PL15091 NCGC00247743 NCGC00247743 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 KDM4 抑制剂。 ≥98%
PL14114 Mito-TRFS Mito-TRFS 是首个off-on 探针,可用于活细胞中线粒体硫氧还蛋白还原酶 (TrxR2) 的呈像。 ≥95%
PL14431 Ramosetron-d3 (hydrochloride) Ramosetron-d3 (hydrochloride) 是 Ramosetron hydrochloride 的氘代物。
PL07204 CCB02 CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。 ≥99%
PL07276 Sabizabulin VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,有潜力用于前列腺癌的研究。 ≥98%
PL09898 CRT0066854 CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。 ≥99%
PL05690 L-Aspartic acid-d3 L-Aspartic acid-d3 是 L-Aspartic acid 的氘代物。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,被证明是一种结肠特异性药物输送的前体药物。 ≥99%