| PL06898 |
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride)
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N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病药 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。 |
≥99% |
| PL07207 |
SSE15206
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SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂,其在 HCT116 细胞中的 GI50 值为 197 nM,能克服多重耐药性。引起细胞中纺锤体形成不完全,从而导致 G2/M 阻滞,有丝分裂异常。 |
≥98% |
| PL11203 |
4-Aminobenzamidine dihydrochloride
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4-Aminobenzamidine (p-Aminobenzamidine) dihydrochloride 是一种强烈的胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂,也可作为相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine 可在 SCID 小鼠中抑制前列腺肿瘤的生长。 |
≥97.0% |
| PL04805 |
IRE1α kinase-IN-2
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IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂,EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。 |
≥98% |
| PL05652 |
(tert-Butoxycarbonyl)-D-leucine
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(tert-Butoxycarbonyl)-D-leucine 是一种亮氨酸衍生物。 |
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| PL10804 |
β-Apo-13-carotenone
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β-Apo-13-carotenone (D'Orenone) 是天然存在的β-阿法菌素,是RXRα的拮抗剂。 |
≥98% |
| PL12560 |
(1S)-Calcitriol
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(1S)-Calcitriol (1α,25-Dihydroxy-3-epi-vitamin-D3) 是 1α,25-dihydroxyvitamin D3 (1α,25(OH)2D3) 的天然代谢产物。(1S)-Calcitriol 表现出有效的维生素 D 受体 (VDR) 介导的作用,例如抑制角质形成细胞生长或抑制甲状旁腺激素分泌。 |
≥98% |
| PL03013 |
Tesirine
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Tesirine (SG3249) 是一种抗体偶联药物 (ADC) 的吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体。Tesirine 结合了抗肿瘤活性和理想的物理化学性质,如良好的疏水性和改进的共轭特性。SG3199 (HY-101161) 是 ADC 有效载荷 Tesirine 的释放弹头成分。SG3199 在一组癌细胞系中保持皮摩尔活性。PBD 二聚体是一种高效的 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。 |
≥97% |
| PL01165 |
Sarcosine-15N
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Sarcosine-15N 是带有 15N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。 |
≥99% |
| PL02308 |
Usmarapride free base
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Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。 |
≥99% |