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PL01479 MKC8866 MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。 ≥99%
PL06153 GSK2850163 GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。 ≥98%
PL04925 MKC3946 MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。 ≥99%
PL01606 B I09 B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。 ≥99%
PL03633 IRE1α kinase-IN-1 IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂,IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。 ≥99%
PL04287 EG-011 EG-011 是 first-in-class、有效的 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (WASP) 激活剂。EG-011 通过强肌动蛋白聚合激活自抑制形式的 WASP。EG-011 具有选择性抗淋巴瘤活性。
PL04805 IRE1α kinase-IN-2 IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂,EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。 ≥98%
PL01602 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是一个 IRE-1α 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM,来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。 ≥99%
PL02642 MKC9989 MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。 ≥98%
PL04559 CK-636 CK-636是具有细胞渗透性的Arp2/3 复合体抑制剂,能抑制肌动蛋白的聚合,对人,裂殖酵母和牛的 IC50 值分别为4 μM,24 μM和32 μM。CK636 抑制细胞迁移。 ≥98%