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NSC228155

目录号: PC16167 纯度: ≥98%

EGFR激活剂,NSC 228155 是一种有效的 KIX-KIDCREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC50 值为 0.36 μM。在活的 HEK 293T 细胞中，NSC 228155 对 CREB 介导的基因转录的抑制作用并非选择性的。

CAS No. :113104-25-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC16167-10mg	10mg	¥568.00	请登录
PC16167-50mg	50mg	¥1985.00	请登录
PC16167-100mg	100mg	¥3185.00	请登录

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中文名称

NSC228155

英文名称

NSC228155

英文别名

2,1,3-Benzoxadiazole, 4-nitro-7-[(1-oxido-2-pyridinyl)thio]-;NSC 228155

Cas No.

113104-25-9

分子式

C₁₁H₆N₄O₄S

分子量

290.26

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

生物活性

NSC 228155 is an activator of EGFR, binds to the extracellular region of EGFR and enhance tyrosine phosphorylation of EGFR. NSC 228155 is also a potent inhibitor of KIX-KID interaction, inhibits kinase-inducible domain (KID) from CREB and KID-interacting domain (KIX) from CBP, with an IC₅₀ of 0.36 μM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EGFR	KIX-KID 0.36 μM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

NSC 228155 (100 μM) enhances EGFR tyrosine phosphorylation via action of SOD1.
NSC 228155 (Compound 1) inhibits CREB- and VP16-CREB-mediated gene transcription in living HEK 293T cells with IC₅₀s of 2.09 and 6.14 μM, respectively.
NSC 228155 is not selective against CREB-mediated gene transcription in living HEK 293T cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Sakanyan V, et al. Activation of EGFR by small compounds through coupling the generation of hydrogen peroxide to stable dimerization of Cu/Zn SOD1. Sci Rep. 2016 Feb 17;6:21088. [Information]

[2]. Xie F, et al. Identification, synthesis and evaluation of substituted benzofurazans as inhibitors of CREB-mediated gene transcription. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Oct 1;23(19):5371-5. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 16 mg/mL (55.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4453 mL	17.2265 mL	34.4531 mL
5 mM	0.6891 mL	3.4453 mL	6.8906 mL
10 mM	0.3445 mL	1.7227 mL	3.4453 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL 85% Saline
Solubility: 2 mg/mL (6.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.6 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.6 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Sakanyan V, et al. Activation of EGFR by small compounds through coupling the generation of hydrogen peroxide to stable dimerization of Cu/Zn SOD1. Sci Rep. 2016 Feb 17;6:21088. [Information]

[2]. Xie F, et al. Identification, synthesis and evaluation of substituted benzofurazans as inhibitors of CREB-mediated gene transcription. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Oct 1;23(19):5371-5. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

NSC228155

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