您当前的位置：

Pimozide

(Synonyms: 匹莫齐特; R6238)

目录号: PC14679 纯度: ≥98%

多巴胺D1受体激动剂，Melevodopa hydrochloride is a biochemical.

CAS No. :2062-78-4

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC14679-100mg	100mg	¥997.50	请登录
PC14679-250mg	250mg	¥2117.50	请登录

Medlife所售产品仅用于科学研究（非临床研究），非药品不可食用，不可用于人体或动物的临床诊断和治疗，我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料，可至下方“质量控制”中下载。

*注意事项:下单时请联系销售核实产品价格及货期，避免后续产生不便，感谢支持!

加入购物车在线咨询收藏产品大包装询价

中文名称

Pimozide

中文别名

匹莫齐特;匹莫奇特;倍他洛尔中间体二;哌咪清 USP标准品;哌迷清;匹莫齐特 EP标准品;匹莫齐特标准品;匹莫齐特-D4;1-[1-[4,4-二(4-氟苯基)丁基]-4-哌啶]-1,3-二氢-2H-苯并-2-酮

英文名称

Pimozide

英文别名

Pimozide;1-[1-[4,4-Bis(4-Fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one;3-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one;McN-JR-6238;Neoperidole;Opiran;Orap;pimozida;Pimozidum

Cas No.

2062-78-4

分子式

C₂₈H₂₉F₂N₃O

分子量

461.55

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

多巴胺D1受体激动剂，Melevodopa hydrochloride is a biochemical.

生物活性

Pimozide is a dopamine receptor antagonist, with K_is of 1.4 nM, 2.5 nM and 588 nM for dopamine D2, D3 and D1 receptors, respectively, and also has affinity at α1-adrenoceptor, with a K_i of 39 nM; Pimozide also inhibits STAT3 and STAT5.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Dopamine D2 receptor

1.4 nM (Ki)

Dopamine D3 receptor

2.5 nM (Ki)

Dopamine D1 receptor

588 nM (Ki)

α1-adrenoceptor

39 nM (Ki)

STAT3

STAT5

体外研究(In Vitro)

Pimozide is a dopamine receptor antagonist, with K_is of 1.4 nM, 2.5 nM and 588 nM for dopamine D2, D3 and D1 receptors, respectively; also has affinity at α1-adrenoceptor and 5-HT1A, with K_is of 39 nM and 310 nM, respectively. Pimozide acts as an inhibitor of STAT3. Pimozide (0-15 μM) shows inhibitory of the proliferation of U2OS cells, with IC₅₀ value at 24, 48, and 72 h of 22.16 ± 2.54, 17.49 ± 1.14 and 13.78 ± 0.34 μM, respectively. Pimozide (10 μM) inhibits the colony- and sphere-forming abilities of osteosarcoma cells. Pimozide (15 μM) induces G0/G1 phase cell cycle arrest, suppresses the extracellular signal-regulated kinase (Erk) signaling to inhibit cell viability, and produces ROS generation through inhibiting antioxidant enzyme gene catalase expression in osteosarcoma cells. Pimozide acts as an inhibitor of STAT5. Pimozide reduces the expression of endogenous STAT5 target genes, and decreases STAT5 tyrosine phosphorylation.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Ybema CE, et al. Adrenoceptors and dopamine receptors are not involved in the discriminative stimulus effect of the 5-HT1A receptor agonist flesinoxan. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 21;256(2):141-7. [Information]

[2]. Cai N, et al. The STAT3 inhibitor pimozide impedes cell proliferation and induces ROS generation in human osteosarcoma by suppressing catalase expression. Am J Transl Res. 2017 Aug 15;9(8):3853-3866. eCollection 2017. [Information]

[3]. Erik A. Nelson, et al. The STAT5 inhibitor pimozide decreases survival of chronic myelogenous leukemia cells resistant to kinase inhibitors. Blood. 2011 Mar 24; 117(12): 3421-3429. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 16.67 mg/mL (36.12 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1666 mL	10.8331 mL	21.6661 mL
5 mM	0.4333 mL	2.1666 mL	4.3332 mL
10 mM	0.2167 mL	1.0833 mL	2.1666 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (3.62 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (3.62 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Ybema CE, et al. Adrenoceptors and dopamine receptors are not involved in the discriminative stimulus effect of the 5-HT1A receptor agonist flesinoxan. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 21;256(2):141-7. [Information]

[2]. Cai N, et al. The STAT3 inhibitor pimozide impedes cell proliferation and induces ROS generation in human osteosarcoma by suppressing catalase expression. Am J Transl Res. 2017 Aug 15;9(8):3853-3866. eCollection 2017. [Information]

[3]. Erik A. Nelson, et al. The STAT5 inhibitor pimozide decreases survival of chronic myelogenous leukemia cells resistant to kinase inhibitors. Blood. 2011 Mar 24; 117(12): 3421-3429. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Pimozide

相关产品

The molarity calculator equation

The dilution calculator equation