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Dagrocorat

(Synonyms: PF-00251802)

目录号: PL14560 纯度: ≥99%

Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对CYP3A (IC50=1.3 μM)和CYP2D6 (Ki=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。

CAS No. :1044535-52-5

商品编号	规格	价格	会员价
PL14560-5mg	5mg	¥19287.00	请登录
PL14560-10mg	10mg	¥28930.00	请登录
PL14560-25mg	25mg	¥57861.00	请登录
PL14560-50mg	50mg	¥92418.00	请登录
PL14560-100mg	100mg	¥147869.00	请登录
PL14560-200mg	200mg	询价	询价
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中文名称	Dagrocorat
中文别名	(4bS,7R,8aR)-4b-benzyl-7-hydroxy-N-(2-methylpyridin-3-yl)-7-(trifluoromethyl)-5,6,8,8a,9,10-hexahydrophenanthrene-2-carboxamide
英文名称	Dagrocorat
英文别名	Dagrocorat;OPM23UN90U;Dagrocorat [USAN:INN];Fagrocorat;Dagrocorat (USAN/INN);PF 0251802;PF 00251802;GTPL9650;US8901310, Example 1;BDBM140009;AOB87471;DB14676;D10617;Q27285777;(4bS,7R,8aR)-4b-benzyl-7-hydroxy-N-(2-methylpyridin-3-yl)-7-(trifluoromethyl)-
Cas No.	1044535-52-5
分子式	C₂₉H₂₉F₃N₂O₂
分子量	494.55
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对CYP3A (IC50=1.3 μM)和CYP2D6 (Ki=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。

产品详情	Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对CYP3A (IC₅₀=1.3 μM)和CYP2D6 (K_i=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。
生物活性	Dagrocorat (PF-00251802) is an orally active and selective high-affinity partial agonist of the glucocorticoid receptor. Dagrocorat is also a time-dependent reversible inhibitor of CYP3A (IC 50 =1.3 μM in human liver microsomes) and CYP2D6 (K i =0.57 μM in human liver microsomes). Dagrocorat can be used for the research of rheumatoid arthritis.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 1.3 μM (CYP3A in human liver microsomes); IC50: 0.57 μM (CYP2D6 in human liver microsomes)
体外研究(In Vitro)	Dagrocorat is metabolized by cytochrome P450 (CYP)3A to an N-oxide metabolite. Dagrocorat is a reversible inhibitor of several CYPs, such as CYP3A and CYP2D6. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Ripp SL,et al. In Vitro and In Vivo Investigation of Potential for Complex CYP3A Interaction for PF-00251802 (Dagrocorat), a Novel Dissociated Agonist of the Glucocorticoid Receptor. Clin Pharmacol Drug Dev. 2018 Mar;7(3):244-255.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (505.51 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Ripp SL,et al. In Vitro and In Vivo Investigation of Potential for Complex CYP3A Interaction for PF-00251802 (Dagrocorat), a Novel Dissociated Agonist of the Glucocorticoid Receptor. Clin Pharmacol Drug Dev. 2018 Mar;7(3):244-255.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Dagrocorat

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