DMU2139
目录号: PL14546 纯度: ≥98.0%
DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM,795 nM。
CAS No. :1821143-80-9
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中文名称
DMU2139
英文名称
DMU2139
英文别名
DMU2139
Cas No.
1821143-80-9
分子式
C19H15NO2
分子量
289.33
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
产品详情
DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM,795 nM。
生物活性
DMU2139 is a potent and specific CYP1B1 inhibitor, with IC 50 s of 9 nM and 795 nM for CYP1B1 and CYP1A1, respectively.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
CYP1B1 9 nM (IC50) CYP1A1 795 nM (IC5
体外研究(In Vitro)
DMU2139 (6j) shows 88 and 133-fold selectivity for CYP1B1 over CYP1A1 and CYP1A2. In the presence of DMU2139, the EC50 is reversed back to 8.3 μM from 61 μM (seen in CYP1B1-expressing cells without any inhibitor). The EC50 value, in the presence of DMU2139, resembles the EC50 of cisplatin, 8.7μM, in cells transfected with the empty plasmid which has no CYP1B1 gene and therefore cannot express CYP1B1 protein. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Horley NJ, et al. Discovery and characterization of novel CYP1B1 inhibitors based on heterocyclic chalcones: Overcoming cisplatin resistance in CYP1B1-overexpressing lines. Eur J Med Chem. 2017 Mar 31;129:159-174.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 77.5 mg/mL (267.86 mM; Need ultrasonic)Ethanol : 5 mg/mL (17.28 mM; Need ultrasonic)配制储备液
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2