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产品总数：61429
| 中文名称 |
JQAD1
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|---|---|
| 英文名称 |
JQAD1
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| 英文别名 |
JQAD1
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| Cas No. |
2417097-18-6
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| 分子式 |
C48H52F4N6O9
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| 分子量 |
932.95
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| 包装储存 |
Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
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| 产品详情 |
JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
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|---|---|
| 生物活性 |
JQAD1 is a CRBN-dependent PROTAC that selectively targets EP300 for degradation. JQAD1 suppresses EP300 expression and the H3K27ac modification. JQAD1 induces apoptosis. JQAD1 can be used in research of cancer.
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| 性状 |
Solid
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| 体外研究(In Vitro) |
JQAD1在对照组 Kelly NB 细胞而不是 CRBN 敲除细胞中抑制 EP300 的表达，抑制 H3K27ac 修饰，并诱导凋亡。JQAD1 (0.5 or 1 μM; 6-96 h) 处理导致早期时间依赖性诱导亚 G1 峰，表明 Kelly 和 NGP细胞凋亡死亡。JQAD1 (1 μM; 12-36 h) 诱导 Kelly NB 细胞凋亡。JQAD1 (0.5 μM; 24 h) 处理的细胞表现出促凋亡的 BH3 效应物 BIM、BID 和 PUMA 以及促凋亡介质 BAX 及其抑制剂 BCL2 和 MCL1 的上调。JQAD1 (0.5 and 1 μM; 24 h) 破坏 MYCN 表达。JQAD1 (0.5 μM; 24 h) 导致染色质上 H3K27ac 缺失。JQAD1 (1.2 nM-20 μM; 5 days) 具有广泛的 CRBN 依赖的跨癌细胞系抗肿瘤活性。JQAD1 以时间依赖的方式诱导 EP300 降解，最早在 16 小时。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. |
| 体内研究(In Vivo) |
JQAD1 (40 mg/kg; i.p.; 每日一次, 持续 21 天) 抑制 Kelly NB 细胞异种移植的 NSG 小鼠的肿瘤生长。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Model: NSG mice with Kelly NB cell xenografts
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| 运输条件 |
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
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| 储存方式 |
Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
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| 参考文献 |
[1]. Durbin AD, et, al. EP300 Selectively Controls the Enhancer Landscape of MYCN-Amplified Neuroblastoma. Cancer Discov. 2022 Mar 1;12(3):730-751.
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| 溶解度数据 |
In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (107.19 mM; Need ultrasonic)配制储备液
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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。
2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。
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