XL092|2367004-54-2|(XL092)-陌孚医药/Medlife

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XL092 (Synonyms: XL092)

目录号: PL03764 纯度: ≥99%

CAS No. :2367004-54-2

商品编号	规格	价格	会员价
PL03764-5mg	5mg	¥3214.00	请登录
PL03764-10mg	10mg	¥5625.00	请登录
PL03764-25mg	25mg	¥11250.00	请登录
PL03764-50mg	50mg	¥17680.00	请登录
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中文名称	XL092
英文名称	XL092
英文别名	1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-(4-fluorophenyl)-N'-[4-[[7-methoxy-6-[(methylamino)carbonyl]-4-quinolinyl]oxy]phenyl]-;XL092;JUN04542;NSC828252;N-(4-Fluorophenyl)-N-(4-((7-methoxy-6-(methylcarbamoyl)quinolin-4-yl)oxy)phenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;1-N'-(4-fluorophenyl)-1-N-[4-[7-methoxy-6-(methylcarbamoyl)quinolin-4-yl]oxyphenyl]cyclopropane-1,1-;Zanzalintinib
Cas No.	2367004-54-2
分子式	C₂₉H₂₅FN₄O₅
分子量	528.53
包装储存	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

产品详情

XL092 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC₅₀ 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092 具有抗肿瘤活性。XL092 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

生物活性

XL092 is an orally active, ATP-competitive inhibitor of multiple receptor tyrosine kinases (RTKs) including MET, VEGFR2, AXL and MER, with IC 50 s in cell-based assays of 15 nM, 1.6 nM, 3.4 nM, 7.2 nM respectively. XL092 exhibits anti-tumor activity. XL092 has the potential for kinase-dependent diseases and conditions research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

VEGFR2 1.6 nM (IC50) AXL 3.4 nM (IC50

体内研究(In Vivo)

XL092 (10 mg/kg/day; oral; for 14 days) causes substantial tumor growth inhibition in xenograft studies. XL092 shows 82% and 96% inhibition on p-MET and p-VEGFR2, respectively.
XL092 (compound 8; 3 mg/kg; iv) has a T 1/2 of 5.4 hours, a CL of 43 mL/hr?kg. XL092 (3 mg/kg; po) has a T 1/2 of 7.1 hours and a C max of 11.4 μM for rats.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. J. Hsu, et al. XL092, a multi-targeted inhibitor of MET, VEGFR2, AXL and MER with an optimized pharmacokinetic profile. European Journal of Cancer, Volume 138, Supplement 2, October 2020, Page S16.
[2]. Lynne Canne Bannen, et al. Compounds for the treatment of kinase-dependent disorders. WO2019148044A1.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (47.30 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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