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Tuxobertinib

(Synonyms: BDTX-189)

目录号: PL03638 纯度: ≥99%

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR、HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。

CAS No. :2414572-47-5

商品编号	规格	价格	会员价
PL03638-5mg	5mg	¥562.00	请登录
PL03638-10mg	10mg	¥988.00	请登录
PL03638-25mg	25mg	¥1975.00	请登录
PL03638-50mg	50mg	¥3385.00	请登录
PL03638-100mg	100mg	¥4865.00	请登录
PL03638-200mg	200mg	¥6745.00	请登录
PL03638-500mg	500mg	询价	询价
PL03638-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1382.00	请登录
PL03638-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥708.00	请登录

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中文名称	Tuxobertinib
英文名称	Tuxobertinib
英文别名	BDTX-189;tuxobertinib;BDTX189;N-[4-[3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)anilino]-7-(2-morpholin-4-ylethoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide;Tuxobertinib [INN];GTPL11676;6CE2107J4T;example 8 [US11034672B1];NSC828939;s9786;E80424
Cas No.	2414572-47-5
分子式	C₂₉H₂₉ClN₆O₄
分子量	561.03
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR、HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。

产品详情

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR、HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的K_D 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。

生物活性

Tuxobertinib (BDTX-189) is a potent, orally active and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations, including EGFR/HER2 exon 20 insertion mutants. Tuxobertinib shows K D s of 0.2, 0.76, 13 and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. Anticancer activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EGFR 0.2 nM (Kd) HER2 0.76 nM (Kd)

体外研究(In Vitro)

Tuxobertinib is a masterKey inhibitor of the ERBB allosteric mutant oncogene family with antiproliferative activity (IC50<100 nM for ERBB allosteric mutant oncogene family). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Tuxobertinib (0-100 mg/kg; p.o.; daily for 15 dyas) shows dose-dependent tumor growth inhibition and regression in in athymic nude mice bearing HER2 S310F Ba/F3 allograft tumors.
Tuxobertinib (1-50 mg/kg.p.o.; daily for 15 days) shows dose-dependent tumor growth inhibition and regression in athymic nude mice bearing CUTO-14 PDX tumors that express the EGFR mutation EGFR ASV. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Elizabeth Buck, et al. BDTX-189, a Potent and Selective Inhibitor of Allosteric EGFR and HER2 Oncogenic Mutations.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 41.67 mg/mL (74.27 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Elizabeth Buck, et al. BDTX-189, a Potent and Selective Inhibitor of Allosteric EGFR and HER2 Oncogenic Mutations.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Tuxobertinib

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