JNJ-61432059

目录号: PL01954 纯度: ≥99%
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
CAS No. :2035814-50-5
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PL01954-100mg 100mg ¥10595.00 请登录
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中文名称
JNJ-61432059
中文别名
5-(2-(4-氟苯基)-7-(4-羟基哌啶-1-基)吡唑并[1,5-c]嘧啶-3-基)吲哚啉-2-酮
英文名称
JNJ-61432059
英文别名
5-[2-(4-Fluorophenyl)-7-(4-hydroxypiperidin-1-yl)pyrazolo[1,5-c]pyrimidin-3-yl]-1,3-dihydroindol-2-o;JNJ-61432059;5-[2-(4-Fluorophenyl)-7-(4-hydroxypiperidin-1-yl)pyrazolo[1,5-c]pyrimidin-3-yl]-1,3-dihydroindol-2-one
Cas No.
2035814-50-5
分子式
C25H22FN5O2
分子量
443.47
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
详情描述
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
产品详情
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
生物活性
JNJ-61432059 is an oral active and selective negative modulator of AMPAR associated with trans-membrane AMPAR regulatory protein (TARP) γ-8, with a pIC 50 of 9.7 for GluA1/γ-8. Exhibits time- and dose-dependent AMPAR/γ-8 receptor occupancy in mouse hippocampus, resulting in robust seizure protection in corneal kindling and pentylenetetrazole (PTZ) anticonvulsant models.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
pIC50: 9.7 (AMPAR).
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Savall BM, et al. Discovery of Imidazo[1,2-a]pyrazines and Pyrazolo[1,5-c]pyrimidines as TARP γ-8 Selective AMPAR Negative Modulators. ACS Med Chem Lett. 2018 Dec 26;10(3):267-272.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (112.75 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. Savall BM, et al. Discovery of Imidazo[1,2-a]pyrazines and Pyrazolo[1,5-c]pyrimidines as TARP γ-8 Selective AMPAR Negative Modulators. ACS Med Chem Lett. 2018 Dec 26;10(3):267-272.

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2