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TAS0728

目录号: PL01936 纯度: ≥99%

TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。

CAS No. :2088323-16-2

商品编号	规格	价格	会员价
PL01936-5mg	5mg	¥1125.00	请登录
PL01936-10mg	10mg	¥1785.00	请登录
PL01936-50mg	50mg	¥4595.00	请登录
PL01936-100mg	100mg	¥5915.00	请登录
PL01936-200mg	200mg	¥7975.00	请登录
PL01936-500mg	500mg	询价	询价
PL01936-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥4995.00	请登录
PL01936-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥1265.00	请登录

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中文名称	TAS0728
英文名称	TAS0728
英文别名	TAS0728;BDBM376919;ZB1609;US9920060, 13;(R)-1-(1-acryloylpiperidin-3-yl)-4-amino-N-(4-(2-(dimethylamino)-2-oxoethyl)-2,3-dimethylphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3-carboxamide;4-Amino-N-[4-[2-(dimethylamino)-2-oxoethyl]-2,3-dimethylphenyl]-1-[(3R)-1-prop-2-enoylpiperidin-3-yl
Cas No.	2088323-16-2
分子式	C₂₆H₃₂N₈O₃
分子量	504.58
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。

产品详情

TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC₅₀ 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC₅₀ 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。

生物活性

TAS0728 is a potent, selective, orally active, irreversible and covalent-binding HER2 inhibitor, with an IC 50 of 13 nM. TAS0728 also shows IC 50 s of 4.9, 8.5, 31, 65, 33, 25 and 86 nM for BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK and LOK respectively. Furthermore, TAS0728 exhibits robust and sustained inhibition of the phosphorylation of HER2HER3, and downstream effectors.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

HER4 8.5 nM (IC50) HER2 13 nM (IC50

体外研究(In Vitro)

TAS0728 is a covalent-binding inhibitor of HER2 kinase and exhibits high selectivity for HER2 kinase. It also shows inhibitory activity against BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK, and LOK. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell

体内研究(In Vivo)

TAS0728 reveals the sustained and targeted inhibition of phosphorylation of HER2, HER3, AKT and ERK. TAS0728 also shows the ability of tumor regression and low toxicity. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Irie H, et al. TAS0728, A Covalent-binding, HER2-selective Kinase Inhibitor Shows Potent Antitumor Activity in Preclinical Models. Molecular cancer therapeutics. 2019;18(4):733-42. Epub 2019/02/23.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (247.73 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

TAS0728

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