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Theliatinib

(Synonyms: 西利替尼; Xiliertinib; HMPL-309)

目录号: PL01484 纯度: ≥99%

Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。

CAS No. :1353644-70-8

商品编号	规格	价格	会员价
PL01484-1mg	1mg	¥441.00	请登录
PL01484-5mg	5mg	¥1355.00	请登录
PL01484-10mg	10mg	¥2185.00	请登录
PL01484-25mg	25mg	¥3725.00	请登录
PL01484-50mg	50mg	¥5315.00	请登录
PL01484-100mg	100mg	¥7275.00	请登录
PL01484-200mg	200mg	¥9785.00	请登录
PL01484-500mg	500mg	询价	询价
PL01484-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥3129.00	请登录
PL01484-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥1325.00	请登录

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中文名称	Theliatinib
中文别名	西利替尼
英文名称	Theliatinib
英文别名	Theliatinib;6ZZ3B7NZ0B;ZB1620;s8584;Pyrrolo(3,4-b)pyrrole-5(1H)-carboxamide, N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxy-6-quinazolinyl)hexahydro-1-methyl-, (3aR,6aR)-;(3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide;(3aR,6aR)-N-(4-((3-Ethynylphenyl)amino)-7-methoxy-6-quinazolinyl)hexahydro-1-methylpyrrolo(3,4-b)pyrrole-5(1H)-carboxamide;HMPL-309
Cas No.	1353644-70-8
分子式	C₂₅H₂₆N₆O₂
分子量	442.51
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。

产品详情

Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。

生物活性

Theliatinib (Xiliertinib) is a potent, ATP-competitive, orally active and highly selective EGFR inhibitor with a K i of 0.05 nM and an IC 50 of 3 nM. Theliatinib has an IC 50 of 22 nM for EGFR T790M/L858R mutant. Theliatinib shows >50-fold selectivity for EGFR than other kinases. Anti-tumor activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EGFR 3 nM (IC50) EGFR 0.05 nM (Ki)

体外研究(In Vitro)

Theliatinib significantly inhibits EGFR phosphorylation in A431 cells with an IC50 of 7 nM. Theliatinib also inhibits A431, H292 and FaDu cells survival with IC50 values of 80 nM, 58 nM and 354 nM, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Theliatinib (2-15 mg/kg; oral administration;daily; for 21 days; NOD-SCID mice; PDECX 1T0950 model) treatment demonstrates tumor regression of 75% at the end of study, and with a dose response. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Ren Y, et al. Anti-tumor efficacy of theliatinib in esophageal cancer patient-derived xenografts models with epidermal growth factor receptor (EGFR) overexpression and gene amplification. Oncotarget. 2017 Apr 19;8(31):50832-50844.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 5 mg/mL (11.30 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Theliatinib

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