| PL10722 |
Proteasome-activating peptide 1 TFA
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Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。 |
≥99% |
| PL02081 |
GLP-1 receptor agonist 2
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GLP-1 receptor agonist 2 是胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的激动剂。 |
≥98% |
| PL04796 |
Filgotinib-d4
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Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。 |
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| PL09020 |
Imatinib-d3 (hydrochloride)
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Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。 |
≥95% |
| PL01125 |
(2R,5S)-Ritlecitinib
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(2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1,example 68。 |
≥98% |
| PL03183 |
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc
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Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白,用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。 |
≥96% |
| PL13441 |
FHT-1204
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FHT-1204 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂,IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1;化合物 70)。 |
≥99% |
| PL07818 |
(Rac)-ZLc-002
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(Rac)-ZLc-002 是 nNOS 与一氧化氮合酶 1 衔接蛋白 (NOS1AP) 相互作用的抑制剂,抑制炎症性痛觉和化疗诱导的神经性疼痛,并与 Paclitaxel (HY-B0015) 协同降低肿瘤细胞活力。 |
≥98% |
| PL13542 |
BAY-85-8501
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BAY-85-8501 是人类中性脂酶 (HNE) 的一个有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 65 pM。 |
≥99% |
| PL13423 |
TP-472
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TP-472 是一种选择性的 BRD9/7 抑制剂,对 BRD9 和 BRD7 作用的 Kd 值分别为 33 nM 和 340 nM。TP-472 对 BRD9 的选择性比 BRD7 以外的其他溴结构域家族成员高 30 倍以上。TP-472 诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
≥99% |