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PL10722 Proteasome-activating peptide 1 TFA Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。 ≥99%
PL02081 GLP-1 receptor agonist 2 GLP-1 receptor agonist 2 是胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的激动剂。 ≥98%
PL04796 Filgotinib-d4 Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
PL09020 Imatinib-d3 (hydrochloride) Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。 ≥95%
PL01125 (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1,example 68。 ≥98%
PL03183 Thalidomide-NH-C6-NH-Boc Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白,用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。 ≥96%
PL13441 FHT-1204 FHT-1204 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂,IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1;化合物 70)。 ≥99%
PL07818 (Rac)-ZLc-002 (Rac)-ZLc-002 是 nNOS 与一氧化氮合酶 1 衔接蛋白 (NOS1AP) 相互作用的抑制剂,抑制炎症性痛觉和化疗诱导的神经性疼痛,并与 Paclitaxel (HY-B0015) 协同降低肿瘤细胞活力。 ≥98%
PL13542 BAY-85-8501 BAY-85-8501 是人类中性脂酶 (HNE) 的一个有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 65 pM。 ≥99%
PL13423 TP-472 TP-472 是一种选择性的 BRD9/7 抑制剂,对 BRD9 和 BRD7 作用的 Kd 值分别为 33 nM 和 340 nM。TP-472 对 BRD9 的选择性比 BRD7 以外的其他溴结构域家族成员高 30 倍以上。TP-472 诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 ≥99%