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PL08014 BMS-986121 BMS-986121 是 μ opioid receptor 的正变构调节剂 (PAM) 来自专利 WO2014107344。BMS-986121 是建立在一个化学支架上,代表了 μ 受体 PAMs 的一种新的化学类型。 ≥98%
PL07148 ML353 ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体,Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力,比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种药物阻断剂方面具有潜在应用。 ≥98%
PL04302 Taprenepag Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂,对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1,EP3 和 EP4 的 IC50>3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。 ≥99%
PL14664 Trofosfamide Trofosfamide 是一种有口服生物活性的氧氮磷环类衍生物,具有抗癌活性。 ≥98.0%
PL10691 Atopaxar Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 是一种抗血小板剂,能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。 ≥98%
PL02250 LCS-1 LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性,IC50 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡(apoptosis)。 ≥99%
PL01231 (±)-Zanubrutinib (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效选择性的,具有口服活性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。 ≥99%
PL12173 TBAJ-587 TBAJ-587 是一种有效的抗结核药物,在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC90 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低,大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制,这对心脏复极化很重要。 ≥98%
PL13402 Y06036 Y06036 是一种有效的选择性 BET 抑制剂,可与 BRD4(1) 溴结构域结合,Kd 值为 82 nM。具有抗肿瘤活性。 ≥98%
PL03470 Fmoc-Asp-NH2 Fmoc-Asp-NH2 是一种可以切割的 ADC linker,用于制备抗体偶联药物 (ADC)。 ≥98%