| PL04082 |
MPT0B390
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MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性,GI50 为 0.03 μM。 |
≥99% |
| PL08832 |
Oltipraz
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Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。 |
≥99% |
| PL05101 |
AT7519 Hydrochloride
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AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。 |
≥99% |
| PL10873 |
MRTX-1257
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MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。 |
≥99% |
| PL02434 |
TW-37
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TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1,Bcl-2 和 Bcl-xL,Ki 值分别为 260,290 和 1110 nM。 |
≥99% |
| PL04394 |
CP-640186 hydrochloride
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CP-640186 hydrochloride 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC) 抑制剂,其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶,能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 hydrochloride 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。 |
≥99% |
| PL04908 |
Branaplam
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Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG,IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。 |
≥99% |
| PL02192 |
CM-675
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CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。 |
≥99% |
| PL02390 |
EF24
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EF24 是一种姜黄素类似物,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中,EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平,并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。 |
≥99% |
| PL04257 |
Laninamivir octanoate
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Laninamivir octanoate (CS-8958),Laninamivir 的前药,是一种长效的神经氨酸酶 (neuraminidase, NA) 抑制剂,具有抗流感病毒活性。Laninamivir octanoate 对耐 Oseltamivir 的病毒以及对大流行性流感病毒均具有抗流感活性。 |
≥98% |