| PL06759 |
BMS-986020
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BMS-986020 (AM152) 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。 |
≥99% |
| PL09841 |
GSK-A1
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GSK-A1 是一种选择性 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA (PI4KIIIα) 抑制剂,pIC50 为 8.5-9.8。 GSK-A1 抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成,IC50 约为 3 nM。GSK-A1 有效降低 PtdIns(4)P 的水平,而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1 有用于抗丙型肝炎病毒 (HCV) 研究的潜力。 |
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| PL09498 |
PDK4-IN-1 hydrochloride
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PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。 |
≥99% |
| PL11211 |
Sebetralstat
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Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽酶抑制剂 (WO2016083820)。Sebetralstat 可用于代谢疾病的研究。 |
≥97% |
| PL11185 |
PLpro inhibitor
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PLpro inhibitor 是一种 papain-like protease (PLpro) 抑制剂,IC50 为 2.6 µM。PLpro inhibitor 还以 IC50 为 5.0 µM 和 EC50 为 21.0 µM 来抑制 SARS-CoV-2 PLpro。 |
≥99% |
| PL01704 |
JWG-071
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JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。 |
≥99% |
| PL11312 |
MRT-14
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MRT-14 是 Smo 的有效拮抗剂。Smo 是参与 Hedgehog (Hh) 形态发生素信号转导的主要成分。MRT-14 具有研究与异常 Hh 信号传导相关的多种癌症的潜力。 |
≥98% |
| PL01983 |
Prenalterol
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Prenalterol 是一种选择性 β1- 肾上腺素能受体激动剂。Prenalterol 对肠道平滑肌收缩活动无影响。Prenalterol 可用于心血管疾病的研究。 |
≥99% |
| PL10578 |
TD-165
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TD-165 是基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 TD-165 包括一个 CRBN 配体结合基团,一个 linker 和一个 VHL 结合基团。 |
≥99% |
| PL04670 |
Vericiguat
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Vericiguat (BAY1021189) 是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。 |
≥99% |