| PL10879 |
Adagrasib
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Adagrasib (MRTX849) 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。 |
≥99% |
| PL10870 |
Pan-RAS-IN-1
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Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。 |
≥99% |
| PL07410 |
FT011
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FT011 是一种抗纤维化剂,降低胶原蛋白 I 和 III 的 mRNA 表达,抑制胶原蛋白合成。 |
≥99% |
| PL03028 |
Lisaftoclax
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Lisaftoclax (compound 6) 是 Bcl-2 和Bcl-xl 的双抑制剂,信息来自专利 WO2018027097A1。Lisaftoclax 对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM。 |
≥99% |
| PL11045 |
RKI-1313
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RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂,对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC50s 分别为 34、8 µM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。 |
≥98.0% |
| PL14672 |
LolCDE-IN-1
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LolCDE-IN-1 是一种 LolCDE 复合物的抑制剂,具有抗菌活性。 |
≥99% |
| PL09570 |
5MPN
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5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4)抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki=8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。 |
≥98.0% |
| PL02911 |
NCRW0005-F05
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NCRW0005-F05 是一种有效的 GPR139 拮抗剂,IC50 为 0.21 μM。NCRW0005-F05 可用于糖尿病、肥胖症和帕金森的研究。 |
≥99% |
| PL12409 |
CH7057288
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CH7057288 是一种有效的选择性 TRK 抑制剂。 |
≥98% |
| PL01743 |
Cilofexor
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Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的,选择性的,口服活性的非甾体 FXR 激动剂,EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。 |
≥99% |