PL08776 |
GNE 2861
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GNE 2861 是 PAK 的抑制剂,对 group II 具有选择性。GNE 2861 抑制 PAK4,PAK5 和 PAK6 的 IC50 值分别为7.5,36和126 nM。 |
≥99% |
PL03780 |
ICCB-19 hydrochloride
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ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。 |
≥99% |
PL08407 |
LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA
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LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17) TFA 是一种髓系细胞表达的触发受体 1 (TREM-1) 抑制肽。LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA 显著减轻缺血诱导的梗死和神经元损伤。LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA 可进入大脑,阻断 TREM-1。 |
≥99% |
PL05202 |
Alogliptin-d3
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Alogliptin-d3 是 Alogliptin 的氘代物。Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。 |
≥99% |
PL14978 |
Carebastine-d5
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Carebastine-d5 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖,迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。 |
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PL03632 |
APE1-IN-1
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APE1-IN-1 是一种有效且具有血脑屏障透过性的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 为 2 μM。APE1-IN-1 可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐 (Methylmethane sulfonate) 和 Temozolomide (HY-17364) 对癌细胞的细胞毒性。 |
≥99% |
PL03545 |
Dacinostat
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Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 32 nM;Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性,IC50 值为 9 nM,主要用于癌症研究。 |
≥98% |
PL04407 |
CZL55
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CZL55 是 caspase-1 的抑制剂,IC50 为 24 nM。CZL55 可用于热性癫痫 (FS) 的研究。 |
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PL06261 |
(S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-5-(tert-butoxy)-5-oxopentanoic acid hydrate
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(S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-5-(tert-butoxy)-5-oxopentanoic acid hydrate 是一种谷氨酸衍生物。 |
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PL08667 |
Indophagolin
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Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。 |
≥98% |