| PL13541 |
Freselestat quarterhydrate
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Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。 |
≥99.0% |
| PL02532 |
Obeticholic acid-d5
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Obeticholic acid-d5 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
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| PL11557 |
Lanraplenib succinate
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Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。 |
≥98% |
| PL14407 |
N-Desmethyl-diltiazem-d4 (hydrochloride)
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N-Desmethyl-diltiazem-d4 (hydrochloride) 是 N-Desmethyl-diltiazem hydrochloride 的氘代物。 |
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| PL15085 |
NSC636819
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NSC636819 是一种竞争性和选择性的 KDM4A/KDM4B 抑制剂。KDM4A/KDM4B 是前列腺癌的潜在进展因素。 NSC636819 具有研究癌症疾病特别是前列腺癌的潜力。 |
≥98.0% |
| PL05806 |
CALP1 TFA
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CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。 |
≥98% |
| PL12490 |
TSHR antagonist S37b
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TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的低活性异构体,对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。 |
≥99% |
| PL14207 |
(R)-Filanesib
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(R)-Filanesib ((R)-ARRY-520) 是 Filanesib (HY-15187) 的 R 型异构体。Filanesib 是纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂,IC50 为 6 nM。 |
≥98% |
| PL07208 |
MAP4343
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MAP4343 是 Pregnenolone 的 3-甲基醚衍生物。MAP4343 在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合,刺激微管蛋白的聚合,增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。 |
≥98% |
| PL10588 |
PROTAC CBP/P300 Degrader-1
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PROTAC CBP/P300 Degrader-1 是一种有效的 PROTAC CBP/P300 降解剂。PROTAC CBP/P300 Degrader-1 有效抑制多个癌细胞系的细胞活力。 |
≥99% |