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PL03182 Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个PEG Linker,可用于 dBRD9 (化合物 6) 合成。dBRD9 是一种选择性 BRD9 PROTAC 探针。 ≥98%
PL03622 Remdesivir O-desphosphate acetonide impurity Remdesivir O-desphosphate acetonide impurity 是 Remdesivir 的杂质。Remdesivir (GS-5734) 是一种具有有效抗病毒活性的核苷类似物,有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。 ≥99%
PL13424 L-Moses L-Moses (L-45) 是第一个有效的选择性 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂,Kd 为 126 nM。 ≥99%
PL05896 Tirzepatide hydrochloride Tirzepatide hydrochloride (LY3298176 hydrochloride) 是葡萄糖依赖性胰岛素营养多肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体双重激动剂,有潜力用于 2 型糖尿病的研究。 ≥99%
PL06435 Methyl 1-Cbz-azetidine-3-carboxylate Methyl 1-Cbz-azetidine-3-carboxylate 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Methyl 1-Cbz-azetidine-3-carboxylate 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
PL05205 Aurothioglucose Aurothioglucose (Gold thioglucose) 含有单价金离子,是一种有效的 TrxR1 (硫氧还蛋白还原酶 1) 的活性位点抑制剂,其 IC50 为 65 nM。Aurothioglucose 在体外抑制 NF-κB 的 DNA 结合。Aurothioglucose 具有抗 HIV 和抗风湿的活性。
PL01513 LEDGIN6 LEDGIN6 (CX05168) 是一种基于喹啉的 LEDGF/p75 与 HIV 整合酶的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。 ≥98%
PL10802 Liarozole dihydrochloride Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。 ≥99.0%
PL13249 ZW4864 ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。 ≥97%
PL01658 3-Hydroxy Midostaurin 3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。 ≥97%