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PL14214 Kif15-IN-1 Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15 (Kif15) 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。 ≥99%
PL04366 MMAE-d8 MMAE-d8 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂,抑制有丝分裂。 ≥98%
PL05283 Tizanidine-d4 Tizanidine-d4 是 Tizanidine 的氘代物。Tizanidine 是 α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。 ≥99%
PL03043 DC0-NH2 DC0-NH2 是 ADC 的效应部分,是 DC1 的类似物,具有更高的稳定性。 DC0-NH2 的细胞毒性比常用的抗癌药物 (如,阿霉素) 高约 1000 倍。DC0-NH2 可以结合到较小的 DNA 凹槽上,随后通过其丙炔吲哚 (CBI) 部分将腺嘌呤残基烷基化。 ≥95%
PL08799 SID 26681509 quarterhydrate SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。 ≥97.0%
PL12015 XZ426 XZ426 是一种有效的整合酶链转移抑制剂,具有抗 HIV 活性。 ≥98%
PL02060 Darunavir-d9 Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
PL11641 S961 TFA S961 TFA 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂,对 HIR-A,HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048,0.027 和 630 nM。
PL03966 M435-1279 M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。 ≥98%
PL05857 Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) acetate Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) acetate 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。 ≥98%