| PL07069 |
ML-00253764 hydrochloride
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ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂,其 Ki 和 IC50 值分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。脑渗透剂。 |
≥98% |
| PL15045 |
BCI-121
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BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。 |
≥99% |
| PL01094 |
D-Cl-amidine hydrochloride
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D-Cl-amidine hydrochloride是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。 |
≥99% |
| PL10822 |
KRAS G12C inhibitor 14
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KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 18 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 17。 |
≥98% |
| PL11335 |
Primidone-d5
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Primidone-d5 是 Primidone 的氘代物。Primidone 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant)。Primidone 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂,可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。 |
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| PL06833 |
Thiochrome
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Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物,一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。 |
≥99.0% |
| PL03425 |
GST-HG131
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GST-HG131 是一种特异性的乙肝病毒 (HBV) 表面抗原抑制剂,属于二氢苯并吡哆醛 (DBP) 类化合物。GST-HG131 抑制 HBsAg 和 HBeAg 的特异性和效力很强 (EC50=28.2 nM, 16.0 nM)。GST-HG131 还具有良好的动物安全性。 |
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| PL15086 |
S2116
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S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。 |
≥98% |
| PL02409 |
MTIC
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MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物。与 TMZ 相比,MITC 在大脑中的生物利用度较低,因为药物通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC 对生物膜的亲和力低。 |
≥98% |
| PL15042 |
MS049
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MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。 |
≥98.0% |