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PL03043 DC0-NH2 DC0-NH2 是 ADC 的效应部分,是 DC1 的类似物,具有更高的稳定性。 DC0-NH2 的细胞毒性比常用的抗癌药物 (如,阿霉素) 高约 1000 倍。DC0-NH2 可以结合到较小的 DNA 凹槽上,随后通过其丙炔吲哚 (CBI) 部分将腺嘌呤残基烷基化。 ≥95%
PL08799 SID 26681509 quarterhydrate SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。 ≥97.0%
PL12015 XZ426 XZ426 是一种有效的整合酶链转移抑制剂,具有抗 HIV 活性。 ≥98%
PL02060 Darunavir-d9 Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
PL11641 S961 TFA S961 TFA 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂,对 HIR-A,HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048,0.027 和 630 nM。
PL03966 M435-1279 M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。 ≥98%
PL05857 Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) acetate Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) acetate 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。 ≥98%
PL01703 Fodipir Fodipir 是 mangafodipir 的活性代谢物,能够通过阻止 7β-抗羟胆固醇诱导的细胞凋亡,参与 mangafodipir 介导的细胞保护。 ≥98%
PL08644 Arg-Gly-Asp-Cys TFA Arg-Gly-Asp-Cys TFA 是纤维粘连蛋白与细胞粘附分子的结合基序,能够抑制血小板凝集以及纤维蛋白原结合。 ≥98.0%
PL08690 2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。