名称:BX 471
品牌: Medlife
CAS号:217645-70-0
货号:PC10957
规格:1mg/价格:¥363.00
规格:2mg/价格:¥528.00
规格:5mg/价格:¥840.00
规格:10mg/价格:¥1345.00
规格:25mg/价格:¥3180.00
规格:50mg/价格:¥4275.00
规格:1 mL x 10 mM (in DMSO)/价格:¥890.00
链接:https://www.med-life.cn/product/353806.html
CCR1拮抗剂,BX471 (ZK-811752) 是以一种有效,选择性,非多肽的 CCR1 拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。BX471(CAS No. :217645-70-0)是一款具有里程碑意义的科研试剂,属于高选择性CXCR1和CXCR2受体拮抗剂,化学名称为N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-甲基-2-[(2R)-2-苯基-2-(4-吡啶基)乙酰基]肼-1-甲酰胺,分子式为C₂₀H₂₁FN₄O₂,分子量为368.40。该试剂通常以白色至类白色结晶粉末形态存在,熔点约170-172℃,易溶于二甲基亚砜(DMSO)、甲醇等有机溶剂,在水中溶解度较低,对光和湿度敏感,需在-20℃密封避光条件下储存。作为精准靶向趋化因子受体的工具分子,BX471凭借其高特异性和强活性,成为生命科学与医药研发领域的关键研究试剂。
一、核心应用领域
1. 炎症与免疫机制研究
BX471是解析中性粒细胞介导炎症反应的“分子钥匙”。CXCR1和CXCR2是中性粒细胞表面的关键趋化因子受体,在炎症反应中调控中性粒细胞的募集与活化。BX471通过与这两种受体特异性结合,阻断IL-8等趋化因子的信号传导,从而抑制中性粒细胞的趋化、脱颗粒和呼吸爆发等过程。科研人员借助BX471,可深入探究急性肺损伤、类风湿关节炎、银屑病等炎症性疾病中,中性粒细胞浸润与组织损伤的因果关系。例如在脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤小鼠模型中,BX471预处理可使肺部中性粒细胞浸润减少65%,同时降低炎症因子TNF-α、IL-6的mRNA表达水平,为揭示炎症性疾病的发病机制提供直接实验证据。
2. 肿瘤免疫与肿瘤微环境调控
在肿瘤免疫研究领域,BX471是重塑肿瘤微环境的重要工具。肿瘤相关中性粒细胞(TAN)在肿瘤进展中发挥双重作用,一方面可通过分泌基质金属蛋白酶(MMPs)促进肿瘤侵袭转移,另一方面可抑制CD8⁺T细胞的抗肿瘤活性。BX471能够阻断TAN向肿瘤组织的募集,打破免疫抑制性微环境。研究显示,BX471与PD-1抑制剂联合使用时,可使小鼠黑色素瘤模型的肿瘤体积缩小42%,同时增加CD8⁺T细胞在肿瘤组织中的浸润比例,提升免疫治疗效果。此外,BX471还可用于探究中性粒细胞对肿瘤血管生成的调控作用,为开发抗肿瘤血管生成药物提供新靶点。
3. 药物研发与靶点验证
BX471是CXCR1/CXCR2靶向药物研发的“金标准”对照试剂。在新型拮抗剂的高通量筛选过程中,科研人员以BX471的活性数据为基准,评估候选化合物的亲和力与选择性。同时,BX471可用于验证CXCR1/CXCR2作为药物靶点的有效性,在炎症性肠病、慢性阻塞性肺疾病(COPD)等疾病的临床前研究中,BX471能够显著缓解疾病症状,为后续药物开发提供可行性依据。目前已有多个基于BX471结构优化的候选药物进入临床试验阶段,如针对COPD的GSK256066,其结构与BX471具有高度同源性。
4. 呼吸系统疾病研究
BX471在呼吸系统疾病研究中具有独特价值。在哮喘模型中,它可同时抑制嗜酸性粒细胞和中性粒细胞的双重浸润,减轻气道高反应性和黏液分泌;在COPD研究中,BX471能够减少肺部炎症介质释放,延缓肺功能下降。此外,BX471还可用于探究雾霾、细菌感染等环境因素诱导肺部炎症的分子机制,为制定呼吸系统疾病的防治策略提供理论基础。
BX471作为高选择性CXCR1/CXCR2受体拮抗剂,在生命科学与医药研发领域具有不可替代的价值。它不仅是解析炎症与免疫机制的重要工具,也为肿瘤免疫治疗、药物研发和呼吸系统疾病研究提供了关键技术支撑。随着精准医学的发展,BX471的应用场景将不断拓展,为揭示疾病发病机制、开发新型治疗方法提供持续动力。在使用过程中,需严格遵循储存与操作规范,以确保试剂的稳定性和实验结果的准确性。未来,基于BX471的研究成果有望转化为更多临床治疗方案,为人类健康事业做出重要贡献。

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