名称:东莨菪内酯; 莨菪亭
品牌: Medlife
CAS号:92-61-5
货号:PC75073
规格:20mg/价格:¥141.25
链接:https://www.med-life.cn/product/1268757.html
formulation:白色结晶粉末;植物来源:防风、长梗秦艽(主产于西藏,甘肃),黄连、地骨皮,丁香藤生产步骤:秦皮乙素-滨蒿内酯-东莨菪内酯 旋花科植物丁公藤Erycibe obtusifolia Benth的干燥藤茎;枸杞Lycium chinense Mill.;桑白皮,桑科植物桑 (拉丁学名:Morus alba L.) 的干燥根皮。
东莨菪内酯(Scopoletin,CAS No. :92-61-5)是一种天然羟基香豆素类化合物,化学名称为7-羟基-6-甲氧基香豆素,分子式为C₁₀H₈O₄,分子量为192.17。该试剂通常以白色结晶粉末形态存在,熔点为203-205℃,易溶于二甲基亚砜(DMSO)、甲醇等有机溶剂,在水中溶解度较低,对光敏感,需在密闭、干燥、常温避光条件下储存。东莨菪内酯广泛存在于防风、长梗秦艽、黄连、地骨皮、丁香藤等多种植物中,可通过秦皮乙素-滨蒿内酯-东莨菪内酯的合成路径制备,是生命科学与医药研发领域的重要科研试剂。
一、核心应用领域
1. 神经科学与认知障碍研究
东莨菪内酯是乙酰胆碱酯酶(AChE)的选择性抑制剂,可通过抑制AChE活性,提高脑内乙酰胆碱水平,改善胆碱能神经传递功能。在神经科学研究中,东莨菪内酯常用于阿尔茨海默病、血管性痴呆等认知障碍疾病的机制研究与药物筛选。例如在东莨菪碱诱导的胆碱能缺陷小鼠模型中,东莨菪内酯(2 μg,侧脑室注射)可显著增加T迷宫交替率至71.3±2.5%,改善小鼠的空间记忆能力;对于15-18个月的老年小鼠,东莨菪内酯(2 mg/kg,皮下注射)可减少年龄相关的对象记忆缺陷,为认知障碍疾病的治疗提供新的研究方向。
2. 肿瘤生物学研究
东莨菪内酯具有显著的抗肿瘤活性,可通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖等途径发挥作用。在肿瘤生物学研究中,东莨菪内酯常用于前列腺癌、肺癌、宫颈癌等多种肿瘤细胞的体外研究。研究显示,东莨菪内酯对PC3前列腺癌细胞、PAA人肺癌细胞和Hela宫颈癌细胞的增殖抑制IC₅₀分别为(157±25)、(154±51)和(294±100)mg/L,可通过下调NF-κB、COX-2等信号通路,诱导肿瘤细胞凋亡。在PC3细胞实验中,400 mg/L的东莨菪内酯处理可使细胞凋亡率达到35%,同时降低细胞内酸性磷酸酶活性(ACP)水平,为肿瘤治疗的靶点验证与药物研发提供实验工具。
3. 炎症与免疫机制研究
东莨菪内酯具有抗炎免疫调节作用,可通过抑制NF-κB信号通路,减少TNF-α、IL-6、IL-β等炎症因子的表达。在炎症性疾病研究中,东莨菪内酯常用于类风湿关节炎、溃疡性结肠炎等疾病的机制研究。例如在脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞炎症模型中,东莨菪内酯可显著降低TNF-α、IL-6的mRNA表达水平,抑制炎症介质的释放;在小鼠结肠炎模型中,东莨菪内酯可减轻结肠黏膜损伤,降低疾病活动指数(DAI),为炎症性疾病的治疗提供新的思路。
4. 天然产物与药物研发
东莨菪内酯作为天然产物中的活性成分,是药物研发的重要先导化合物。其具有抗微生物、抗氧化、神经保护等多种药理活性,可用于新型药物的筛选与结构优化。在药物研发中,科研人员以东莨菪内酯为母核,通过结构修饰合成一系列衍生物,以提高其生物活性与选择性。此外,东莨菪内酯还可作为中药质量控制的标准品,用于防风、秦艽等中药材的鉴别与含量测定,保障中药产品的质量稳定性。
东莨菪内酯作为一种天然来源的科研试剂,凭借其多靶点的药理活性,在神经科学、肿瘤生物学、炎症免疫等多个研究领域具有广泛应用。它不仅是解析疾病发病机制的重要工具,也为药物研发提供了关键的先导化合物与实验依据。随着天然产物研究的深入,东莨菪内酯的应用场景将不断拓展,为生命科学与医药研发领域的发展提供持续动力。在使用过程中,需严格遵循储存与操作规范,以确保试剂的稳定性和实验结果的准确性。未来,基于东莨菪内酯的研究成果有望转化为更多临床治疗方案,为人类健康事业做出重要贡献。

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