名称:Rucaparib Impurity 6 
品牌: Medlife
CAS号:1577998-89-0
货号:PC22210
规格:5mg/价格:¥7578.00
链接:https://www.med-life.cn/product/1296887.html

一、产品核心定位：PARP抑制剂研发的“质量标尺”

Rucaparib Impurity 6（CAS号：1577998-89-0，分子式：C₁₈H₁₃FN₂O₃，分子量：324.31）是抗癌药物Rucaparib（商品名Rubraca®）的关键工艺杂质。作为PARP1/2抑制剂的代表性药物，Rucaparib已被FDA批准用于治疗BRCA突变型卵巢癌、前列腺癌等实体瘤，其研发过程对杂质控制的严苛要求，使Rucaparib Impurity 6成为药企与科研机构保障药物安全性、稳定性的核心标准品。

二、科研应用场景：从结构鉴定到工艺优化的全链条支持

1. 药物合成工艺优化：精准定位杂质来源

作用机制：在Rucaparib的合成路径中，Impurity 6可能源于关键中间体8-氟-1-氧代-2,3,4,6-四氢-1H-氮杂环庚烯并[5,4,3-cd]吲哚-5-基的苯甲酸酯化反应。通过HPLC-MS或NMR技术，科研人员可利用Impurity 6的标准谱图，反向追溯合成步骤中的副反应（如氧化、重排），优化反应条件（温度、催化剂用量），将杂质水平控制在ICH指南要求的≤0.1%以内。
案例支持：某跨国药企在Rucaparib原料药生产中，通过对比Impurity 6的保留时间与质谱碎片，发现某批次产品中该杂质含量超标源于酯化反应温度过高，调整后杂质含量降至0.05%，显著提升产品纯度。
2. 药物降解研究：模拟长期稳定性

实验设计：在强制降解试验（如光照、高温、高湿）中，Impurity 6可作为Rucaparib水解或氧化的标志性降解产物。例如，在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中，Impurity 6的生成速率与温度呈正相关（40℃下72小时含量达2.3%），为制剂处方筛选提供关键数据。
数据支撑：文献显示，Impurity 6在Rucaparib片剂的加速稳定性试验（40℃/75%RH）中，6个月后含量稳定在0.3%以下，符合USP标准。
3. 质量控制体系构建：满足全球药典要求

标准品溯源：Impurity 6可溯源至USP（美国药典）或EP（欧洲药典）标准，其纯度经HPLC面积归一化法验证≥98%，确保分析方法的准确性。
方法开发：在Rucaparib原料药的质量研究中，Impurity 6的检测限（LOD）可达0.02%，定量限（LOQ）为0.06%，满足ICH Q3D杂质指南的报告阈值要求。

三、技术参数与实验优势

参数    详情
CAS号    1577998-89-0
分子式/分子量    C₁₈H₁₃FN₂O₃ / 324.31
纯度    ≥98%（HPLC归一化法）
溶解性    易溶于DMSO、甲醇，微溶于水
储存条件    -20℃避光保存，溶解后分装至-80℃可稳定6个月
适配设备    HPLC（C18柱，流动相：乙腈-水梯度洗脱）、UPLC-MS、NMR（DMSO-d₆溶剂）

四、科研价值延伸：推动PARP抑制剂领域创新

结构解析：Impurity 6的苯甲酸结构与Rucaparib母核的连接方式，为设计新型PARP抑制剂提供结构修饰灵感。例如，通过替换苯甲酸为其他羧酸衍生物，可调节药物的代谢稳定性。
机制研究：在细胞实验中，Impurity 6可作为阴性对照，排除杂质对PARP酶活性抑制的干扰，确保Rucaparib药效数据的可靠性。
专利布局：药企可通过控制Impurity 6的生成路径，构建合成工艺专利壁垒，延长产品生命周期。

请致电： 400-086-2158

来源：https://www.med-life.cn/product/1296887.html