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发布日期:2025/10/14 9:30:00

名称:Yoda1 
品牌: Medlife
CAS号:448947-81-7
货号:PC17011
规格:5mg/价格:¥816.00
规格:10mg/价格:¥1080.00
规格:25mg/价格:¥1800.00
链接:https://www.med-life.cn/product/343310.html

一、产品核心定位:跨领域研究的“多面手”

GlyT2-IN-1(CAS号:448947-81-7)作为一款高特异性小分子化合物,在神经科学与细胞力学领域展现出独特价值。其双重身份——甘氨酸转运体GLYT2抑制剂与Piezo1机械敏感通道激动剂,使其成为探索神经信号传导、机械力感知及疾病机制的跨学科利器。

 

二、科研应用场景解析

1. 神经科学:抑制GLYT2,调控抑制性神经递质平衡

作用机制:GLYT2是中枢神经系统中甘氨酸再摄取的关键转运体,其过度活跃会导致突触间隙甘氨酸浓度下降,引发癫痫、神经痛等神经兴奋性疾病。GlyT2-IN-1通过选择性抑制GLYT2,可延长甘氨酸在突触后膜的停留时间,增强抑制性信号传导。
实验优势:
特异性高:仅针对GLYT2,避免对GLYT1或其他转运体的脱靶效应。
剂量可控:在体外神经元模型中,低浓度(0.1-10 μM)即可显著抑制甘氨酸再摄取,IC50值达纳摩尔级。
应用案例:
癫痫模型中,GlyT2-IN-1可减少神经元异常放电频率。
神经痛研究中,其通过增强甘氨酸能抑制,缓解慢性疼痛信号传递。
2. 机械生物学:激活Piezo1,解码细胞力学响应

突破性发现:GlyT2-IN-1是首个被证实可直接激活Piezo1通道的化合物,且作用具有细胞类型特异性——仅在天然表达Piezo1的细胞中引发Ca²⁺内流,对载体转染细胞无效。
实验价值:
力学信号研究:Piezo1是机械力感知的核心蛋白,GlyT2-IN-1可模拟剪切力、基质硬度等物理刺激,用于研究血管内皮细胞、成骨细胞对力学环境的响应。
疾病模型构建:
在动脉粥样硬化模型中,激活Piezo1可促进内皮细胞释放一氧化氮(NO),改善血管舒张功能。
骨代谢研究中,其通过调节成骨细胞力学信号转导,影响骨形成速率。

三、实验数据支撑:权威文献与实测结果

神经科学验证:
《Journal of Neuroscience》研究显示,GlyT2-IN-1处理后的脊髓抑制性中间神经元,甘氨酸释放量增加,突触后电流振幅显著提升。
慢性疼痛模型中,腹腔注射GlyT2-IN-1(5 mg/kg)可降低大鼠机械痛阈值,效果持续。
机械生物学突破:
《Nature Communications》报道,GlyT2-IN-1激活Piezo1后,人脐静脉内皮细胞(HUVEC)Ca²⁺峰值浓度升高,且不依赖G蛋白偶联受体(GPCR)通路。
体外力学加载实验中,其可增强成骨细胞对基质硬度的敏感性,促进ALP活性表达。

四、产品优势与使用指南

规格与储存:
规格:5 mg/10 mg/50 mg(纯度≥98%)
储存:-20℃避光保存,溶解后建议分装,-20℃下一个月内使用完毕。
操作建议:
神经元培养:DMSO溶解后,用神经基础培养基稀释至工作浓度。
Piezo1激活检测:结合Fluo-4 AM钙离子探针,通过流式细胞术或荧光显微镜监测Ca²⁺动态变化。

五、科研前沿展望

GlyT2-IN-1的双重功能为以下领域提供新思路:

神经疾病治疗:开发新型抗癫痫药物,或作为神经痛辅助治疗剂。
再生医学:通过力学信号调控,优化组织工程支架的细胞响应。
药物筛选:作为Piezo1通道的正向对照,用于高通量筛选机械转导通路调节剂。

请致电: 400-086-2158

来源:https://www.med-life.cn/product/343310.html

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