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ONO-7300243
LPA1拮抗剂,ONO-7300243 是一种新型有效的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,IC50 为 0.16 μM
目录号: PC11417 纯度: ≥98%
CAS No. :638132-34-0
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC11417-5mg 5mg ¥1009.40 请登录
PC11417-25mg 25mg ¥3410.40 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
ONO-7300243
中文别名
ONO-7300243
英文名称
ONO-7300243
英文别名
ONO-7300243;ONO7300243;ONO 7300243;2-(4-((3,5-dimethoxy-4-methyl-N-(3-phenylpropyl)benzamido)methyl)phenyl)acetic acid;2-[4-[[(3,5-dimethoxy-4-methylbenzoyl)-(3-phenylpropyl)amino]methyl]phenyl]acetic acid;compound 17a;GTPL9499;BCP24850;BDBM50195695;s8345;AK685561;J3.590.936B
Cas No.
638132-34-0
分子式
C28NO5H31
分子量
461.55
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

ONO-7300243 is a novel, potent lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist with IC50 of 0.16 μM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.19-0.13 μM (LPA1)

体外研究(In Vitro)

ONO-7300243 shows modest 体外研究 activity (IC50=0.16 μM). ONO-7300243 exhibits almost identical levels of antagonist activity 体外研究.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

ONO-7300243 shows good efficacy in vivo. The oral dosing of 17a at 30 mg/kg leads to reduced intraurethral pressure in rats. ONO-7300243 shows stronge effects in vivo (88% inhibition at 10 mg/kg i.d., 62% inhibition at 3 mg/kg i.d.) compared with compound 12g. The results reveal that ONO-7300243 shows good membrane permeability and good metabolic stability against rat liver microsomes (MS). ONO-7300243 exhibits good selectivity towards LPAl over LPA2, most likely because low molecular weight and low lipophilicity lead to reduced compound promiscuity and increased selectivity. ONO-7300243 inhibits the LPA-induced IUP increase in a dose dependent manner (ID50=11.6 mg/kg p.o.) up to 1 h after dosing. Significant effects are observed at 10 and 30 mg/kg (p<0.05 vs.vehicle). ONO-7300243 (30 mg/kg, p.o.) leads to a significant decrease in the IUP in conscious rats without LPA stimulation compared with the vehicle without affecting the mean blood pressure (MBP). The results of a rat pharmacokinetic study of ONO-7300243 show that this material had a rapid clearance (CLtot=15.9 mL/min/kg at 3 mg/kg i.v.) and a short half-life (0.3 h).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 100 mg/mL (216.66 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1666 mL 10.8331 mL 21.6661 mL
5 mM 0.4333 mL 2.1666 mL 4.3332 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0833 mL 2.1666 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2