SC75741|913822-46-5|-陌孚医药/Medlife

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SC75741

目录号: PC11561 纯度: ≥98%

CAS No. :913822-46-5

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC11561-10mg	10mg	¥734.50	请登录
PC11561-50mg	50mg	¥7019.00	请登录

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中文名称

SC75741

中文别名

N-(6-苯甲酰基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-(1-噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基-4-哌啶基)-4-噻唑甲酰胺;N-(6-苯甲酰基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-(1-噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基-4-哌啶基)-4-噻唑羧酰胺

英文名称

SC75741

英文别名

4-Thiazolecarboxamide, N-(6-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-(1-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl-4-piperidinyl)-;SC75741;N-(6-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-(1-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl-4-piperidinyl)-4-Thiazolecarboxamide;N-(6-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-[1-(2H-thieno[3,2-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-4-yl]-1,3-thiazole-4-carboxamide;C29H23N7O2S2;HMS3653M06;BCP28754;2710AH;s7273;SB19538;AK685777;SW220215-1;A14278;N-(6-benzoyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-(1-{thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl}piperidin-4-yl)-1,3-thiazole-4-carboxamide;N-(6-Benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-(1-thieno-[3,2-d];N-(6-Benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-(1-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylpiperidin-4-yl)-1,3-thiazole-4-ca

Cas No.

913822-46-5

分子式

C₂₉N₇O₂S₂H₂₃

分子量

565.67

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

SC75741 is a broad and efficient NF-κB inhibitor with an IC₅₀ of 200 nM for p65. SC75741 blocks influenza viruses (IV) replication. SC75741 impairs DNA binding of the NF-κB subunit p65, resulting in reduced expression of cytokines, chemokines, and pro-apoptotic factors. SC75741 subsequently inhibits caspase activation and blocks caspase-mediated nuclear export of viral ribonucleoproteins.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

p65

200 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

SC75741 (5 μM; 24-96 hours) inhibits long-term A549 cells proliferation.
SC75741 (1-10 μM; 5.5-65 hours) reduces A549 cells viability in a concentration-dependent manner indicating a cytostatic effect for A549 cells within a time frame of about 50 and 65?hours.
SC75741 (5 μM; 24 hours) strongly inhibits cleavage of the effector caspase 3 induced upon H7N7-infection.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	A549 cells
Concentration:	5?μM
Incubation Time:	24, 48, 72 and 96?hours
Result:	Inhibited long-term cell proliferation

Cell Viability Assay

Cell Line:	A549 cells
Concentration:	1, 2, 5 or 10?μM
Incubation Time:	5.5, 29, 50, 65 hours
Result:	Reduced cells viability in a concentration-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MDCK cells
Concentration:	5?μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited cleavage of the effector caspase 3 induced upon H7N7-infection.

体内研究(In Vivo)

SC75741 (intraperitoneal injection; 15?mg/kg; for 2 days) leads to a reduced propagation of the H5N1 virus mRNA by 90% in the lungs of infected mice.
The plasma-levels of SC74751 (intravenously of 5 mg/kg and intraperitoneally of 15 mg/kg; for 3.5 and 6 hours) after i.v. administration decreases mono-exponentially and half-life is roughly 40 min. After i.p. administration, elimination of SC75741 seems to be limited by a slow uptake from the peritoneum and a half-life of 55 min is observed.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Inbred female C57BL/6 mice at the age of 6-8 weeks
Dosage:	15?mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; for 2 days
Result:	Reduced the amount of viral mRNA by 90%.

Animal Model:	Inbred female C57BL/6 mice at the age of 6-8 weeks
Dosage:	5 mg/kg or 15 mg/kg
Administration:	Intravenously of 5 mg/kg and intraperitoneally of 15 mg/kg; 3.5 and 6 hours
Result:	Half-life was roughly 40 min and 55 min for i.v. and i.p. administration, respectively.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Haasbach E, et al. The NF-kappaB inhibitor SC75741 protects mice against highly pathogenic avian influenza A virus. Antiviral Res. 2013 Sep;99(3):336-44. [Information]

[2]. Ehrhardt C, et al. The NF-κB inhibitor SC75741 efficiently blocks influenza virus propagation and confers a high barrier for development of viral resistance. Cell Microbiol. 2013 Jul;15(7):1198-211. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 83.33 mg/mL (147.31 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7678 mL	8.8391 mL	17.6782 mL
5 mM	0.3536 mL	1.7678 mL	3.5356 mL
10 mM	0.1768 mL	0.8839 mL	1.7678 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.68 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.68 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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