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Zamifenacin fumarate

(Synonyms: 扎非那星富马酸盐; UK-76654 fumarate)

目录号: PC14587 纯度: ≥98%

M3毒蕈碱受体拮抗剂，Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。

CAS No. :127308-98-9

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC14587-10mg	10mg	¥721.00	请登录

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中文名称	Zamifenacin fumarate
中文别名	对甲苯亚磺酸锌;扎非那新延胡索酸酯;扎非那新富马酸盐
英文名称	Zamifenacin fumarate
英文别名	Zamifenacinfumarate;(3R)-3-benzhydryloxy-1-[2-(1,3-benzodioxol-5-yl)ethyl]piperidine,but-2-enedioic acid;(3R)-1-[2-(1-,3-Benzodioxol-5-yl)ethyl]-3-(diphenylMethoxy)piperidinefuMarate;(R)-1-[2-(1,3-Benzodioxol-5-yl)ethyl]-3-(diphenylmethoxy)piperidine (E)-2-butenedioate (1:1);UK 76654-2;Zamifenacin fumarate
Cas No.	127308-98-9
分子式	C₂₇H₂₉NO₃^.C₄H₄O₄
分子量	531.60
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
详情描述	M3毒蕈碱受体拮抗剂，Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。

生物活性

Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) is a potent gut-selective muscarinic M3 receptor antagonist. Zamifenacin significantly reduces colonic motility in irritable bowel syndrome.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Muscarinic M3 receptor

体内研究(In Vivo)

Zamifenacin exhibits moderate oral bioavailability (mouse 26%, rat 64%, dog 100%) and C_max (mouse 92, rat 905, dog 416 ng/mL) following oral administration (mouse 13.2, rat 20 and, dog 5 mg/kg).
Zamifenacin exhibits terminal elimination half-lives (mouse 2.1, rat 6.0 and, dog 1.1 h) due to high plasma clearance (68, 35, and 39 mL/min/kg respectively combined with large volumes of distribution (12.5, 19.0, and 3.5 L/kg respectively) following intravenous administration (mouse 5.3, rat 5.0 and, dog 1.0 mg/kg).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CDl mice (mean weight 23 g)
Dosage:	5.3 mg/kg for i.v.; 13.2 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (26%), C_max (92 ng/mL), T_1/2 (1.1 h).

Animal Model:	Male and female CD rats (mean weight 210 g)
Dosage:	5.0 mg/kg for i.v.; 20 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (64%), C_max (905 ng/mL), T_1/2 (6.0 h).

Animal Model:	Male and two female beagle dogs (13-16 kg)
Dosage:	1.0 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (100%), C_max (416 ng/mL), T_1/2 (1.1 h).

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

[1]. Houghton LA, et al. Zamifenacin (UK-76, 654) a potent gut M3 selective muscarinic antagonist, reduces colonic motor activity in patients with irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther. 1997 Jun;11(3):561-8. [Information]

[2]. Beaumont KC, et al. Pharmacokinetics and metabolism of Zamifenacin in mouse, rat, dog and man. Xenobiotica. 1996 Apr;26(4):459-71. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (188.11 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL (1.88 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8811 mL	9.4056 mL	18.8111 mL
5 mM	0.3762 mL	1.8811 mL	3.7622 mL
10 mM	0.1881 mL	0.9406 mL	1.8811 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Houghton LA, et al. Zamifenacin (UK-76, 654) a potent gut M3 selective muscarinic antagonist, reduces colonic motor activity in patients with irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther. 1997 Jun;11(3):561-8. [Information]

[2]. Beaumont KC, et al. Pharmacokinetics and metabolism of Zamifenacin in mouse, rat, dog and man. Xenobiotica. 1996 Apr;26(4):459-71. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Zamifenacin fumarate

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