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PI-3065

目录号: PC15485 纯度: ≥98%

P110δ激酶抑制剂，PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 5 nM 和 1.5 nM；对 p110α，p110β，p110γ 的作用较弱，IC50 分别为 910，600，>10000 nM。

CAS No. :955977-50-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC15485-5mg	5mg	¥442.00	请登录
PC15485-10mg	10mg	¥703.00	请登录
PC15485-50mg	50mg	¥2075.00	请登录
PC15485-100mg	100mg	¥3445.00	请登录
PC15485-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1401.00	请登录

Medlife所售产品仅用于科学研究（非临床研究），非药品不可食用，不可用于人体或动物的临床诊断和治疗，我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料，可至下方“质量控制”中下载。

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中文名称

PI-3065

中文别名

6-[[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]甲基]-2-(5-氟-1H-吲哚-4-基)-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶;PI-3065 抑制剂

英文名称

PI-3065

英文别名

PI-3065;4-(6-((4-(Cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl)methyl)-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine;PI3065;PI 3065;6-[[4-(Cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4-(4-morpholinyl)-thieno[3,2-d]pyrimidine;4-[6-[[4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl]methyl]-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]morpholine;GTPL8242;AOB87791;BCP12801;s7623;PI30

Cas No.

955977-50-1

分子式

C₂₇H₃₁FN₆Os

分子量

506.64

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

生物活性

PI-3065 is a potent inhibitor of PI3K p110δ, with IC₅₀ and K_i values of 5 nM and 1.5 nM, and exhibits less potent activity against p110α, p110β, p110γ with IC₅₀s of 910, 600, >10000 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

p110α

910 nM (IC₅₀)

p110β

600 nM (IC₅₀)

p110δ

5 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

PI-3065 exhibits no inhibition of the growth of 4T1 cells, which do not express detectable levels of p110δ.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

PI-3065 (75 mg/kg, p.o.) inhibits the growth of 4T1 tumours in the BALB/c mice without obvious body weight loss.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Ali K, et al. Inactivation of PI(3)K p110δ breaks regulatory T-cell-mediated immune tolerance to cancer. Nature. 2014 Jun 19;509(7505):407-11. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 25 mg/mL (49.34 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9738 mL	9.8689 mL	19.7379 mL
5 mM	0.3948 mL	1.9738 mL	3.9476 mL
10 mM	0.1974 mL	0.9869 mL	1.9738 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Ali K, et al. Inactivation of PI(3)K p110δ breaks regulatory T-cell-mediated immune tolerance to cancer. Nature. 2014 Jun 19;509(7505):407-11. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

PI-3065

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