1177827-73-4|AP-III-a4，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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AP-III-a4

烯醇化酶抑制剂,ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，IC50为0.576 uM，能抑制体内癌细胞转移。

目录号: PC12557 纯度: ≥98%

CAS No. :1177827-73-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC12557-1mg	1mg	¥1001.56	请登录
PC12557-5mg	5mg	¥4500.16	请登录
PC12557-10mg	10mg	¥7971.32	请登录
PC12557-25mg	25mg	¥14941.08	请登录

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中文名称	AP-III-a4
中文别名	N-[2-[2-(2-氨基乙氧基)乙氧基]乙基]-4-[[4-[(环己基甲基)氨基]-6-[[(4-氟苯基)甲基]氨基]-1,3,5-三嗪-2-基]氨基]苯乙酰胺;AP-III-a4
英文名称	AP-III-a4
英文别名	AP-III-a4;AP-III-a4 HCl;ENOblock
Cas No.	1177827-73-4
分子式	C₃₁H₄₃N₈O₃F
分子量	594.72
包装储存	4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

生物活性

AP-III-a4 (ENOblock) is a nonsubstrate analogue enolase inhibitor with an IC₅₀ of 0.576 uM. AP-III-a4 can be used for the research of cancer and diabetic.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC₅₀: 0.576 uM (enolase)

体外研究(In Vitro)

AP-III-a4 (ENOblock) (0-10 μM; 24 h) inhibits HCT116 cell viability in a dose-dependent manner.
AP-III-a4 directly binds to enolase and inhibits its activity.
AP-III-a4 (0-10 μM; 24 or 48 h) inhibits cancer cell migration and invasion, induces cancer cell apoptosis.
AP-III-a4 (10 μM; 24 h) can induce glucose uptake and inhibit phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK) expression in hepatocytes and kidney cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HCT116
Concentration:	1.25, 2.5, 5 and 10 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	Induced higher levels of HCT116 colon cancer cell death in hypoxic conditions compared to normoxia.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HCT116
Concentration:	1.25, 2.5, 5 and 10 μM
Incubation Time:	24 h for AKT, 48 h for Bcl-Xl
Result:	Bound to enolase in cell lysate and bound to purified enolase. Decreased the expression of AKT and Bcl-Xl, which are negative regulators of apoptosis.

Cell Invasion Assay

Cell Line:	HCT116
Concentration:	0.156, 0.312, 0.625, 1.25 and 2.5 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	Significantly inhibits cancer cell invasion at a treatment concentration of 0.625 μM.

Cell Migration Assay

Cell Line:	HCT116
Concentration:	0.625, 1.25 and 2.5 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	Inhibited cell migration dose-dependently.

RT-PCR

Cell Line:	Huh7 and HEK
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	Induced glucose uptake and inhibited PEPCK expression.

体内研究(In Vivo)

AP-III-a4 (ENOblock) (10 μM; 96 h) inhibits cancer cell metastasis and suppresses the gluconeogenesis regulator PEPCK in zebrafish.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	The zebrafish cancer cell HCT116 xenograft model
Dosage:	10 μM
Administration:	96 h
Result:	Reduced cancer cell dissemination. Inhibited PEPCK expression and induced glucose uptake. Inhibited adipogenesis and foam cell formation.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献

[1]. Da-Woon Jung, et al. A Unique Small Molecule Inhibitor of Enolase Clarifies Its Role in Fundamental Biological Processes.ACS Chem. Biol., 2013, 8 (6), pp 1271–1282 [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 62.5 mg/mL (105.09 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6815 mL	8.4073 mL	16.8146 mL
5 mM	0.3363 mL	1.6815 mL	3.3629 mL
10 mM	0.1681 mL	0.8407 mL	1.6815 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.20 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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