204067-01-6|PD 176252，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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PD 176252

胃泌素释放肽受体（GRP-R，BB2）和神经介素B受体（NMB-R，BB1）拮抗剂,PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性，Ki 值分别为 0.17 nM，1 nM 和 0.66 nM，16 nM；PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂，在 HL-60 细胞中，EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。

目录号: PC11260 纯度: ≥98%

CAS No. :204067-01-6

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC11260-10mg	10mg	¥6076.00	请登录

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中文名称	PD 176252
英文名称	PD 176252
英文别名	3-(1H-Indol-3-yl)-N-[1-(5-methoxy-2-pyridinyl)cyclohexylmethyl]-2(S)-methyl-2-[3-(4-nitrophenyl)ureido]propionamide;PD-176252;(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-N-[[1-(5-methoxypyridin-2-yl)cyclohexyl]methyl]-2-methyl-2-[(4-nitrophenyl)carbamoylamino]propanamide;PD 176252;7-Chlorokynurenic acid;PD176252;JT21Y57650;1H-Indole-3-propanamide, N-((1-(5-methoxy-2-pyridinyl)cyclohexyl)methyl)-alpha-methyl-alpha-((((4-nitrophenyl)amino)carbonyl)amino)-, (alphaS)-;(S)-N-[[1-(5-METHOXY-2-PYRIDINYL)CYCLOHEXYL]METHYL]-A-METHYL-A-[[-(4-NITROPHENYL)AMINO]CARBONYL]AMINO-1H-INDOLE-3-PROPANAMIDE;CID 9829828;GTPL626;SCHE
Cas No.	204067-01-6
分子式	C₃₂H₃₆N₆O₅
分子量	584.67
包装储存	4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

生物活性	PD176252 is a potent antagonist of neuromedin-B preferring (BB₁) and gastrin-releasing peptide-preferring (BB₂) receptor with K_is of 0.17 nM and 1 nM for human BB₁ and BB₂ receptors, and 0.66 nM, 16 nM for Rat BB₁ and BB₂ receptors, respectively; PD176252 is also an agonist of N-Formyl peptide receptor1/2 (FPR1/FPR2), with EC₅₀s of 0.31 and 0.66 μM in HL-60 cells.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Ki: 0.17 nM (Human BB₁ receptor), 0.66 nM (Rat BB₁ receptor), 1 nM (Human BB₂ receptor), 16 nM (Rat BB₂ receptor) EC50: 0.31 μM (FPR1), 0.66 μM (FPR2)
体外研究(In Vitro)	PD176252 is a potent antagonist of neuromedin-B preferring (BB₁) and gastrin-releasing peptide-preferring (BB₂) receptor with K_is of 0.17 nM and 1 nM for human BB₁ and BB₂ receptors, and 0.66 nM, 16 nM for Rat BB₁ and BB₂ receptors, respectively. PD176252 inhibits acidification responses to neuromedin-B or neuromedin-C at the human BB₁ or BB₂ receptors expressed in CHO cells, with the appK_Bs of 4.0 nM or 13 nM, and blocks bombesin-evoked increases in intracellular calcium levels in CHO cells stably expressing human BB₁ or BB₂ receptors, with appK_Bs of 2.3 nM and 36 nM, respectively. PD176252 is also an agonist of N-Formyl peptide receptor1/2 (FPR1/FPR2), with EC₅₀s of 0.31 and 0.66 μM in HL-60 cells. PD176252 activates Ca mobilization in HL-60 cells transfected with human FPRs (EC₅₀, 0.72 ± 0.21 μM). PD176252 inhibits little specific I-gastrin releasing peptide binding to NCI-H345 cells at 1 nM and suppresses almost all specific bindings at 1000 nM, with an IC₅₀ of 30 nM. PD176252 (10, 30 μM) significantly inhibits the growth of NCI-H345 or H1299 cells, with IC₅₀s of 7 and 5 μM. Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	PD176252 (1, 10 μg, p.o.) potently inhibits the growth of the proliferation of NCI-H1299 xenografts in nude mice. Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature or refrigerated transportation.
储存方式	4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
参考文献	[1]. Ashwood V, et al. PD 176252--the first high affinity non-peptide gastrin-releasing peptide (BB2) receptor antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 1998 Sep 22;8(18):2589-94. [Information] [2]. Schepetkin IA, et al. Gastrin-releasing peptide/neuromedin B receptor antagonists PD176252, PD168368, and related analogs are potent agonists of human formyl-peptide receptors. Mol Pharmacol. 2011 Jan;79(1):77-90. [Information] [3]. Moody TW, et al. Nonpeptide gastrin releasing peptide receptor antagonists inhibit the proliferation of lung cancer cells. Eur J Pharmacol. 2003 Aug 1;474(1):21-9. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 115 mg/mL (196.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7104 mL	8.5518 mL	17.1037 mL
5 mM	0.3421 mL	1.7104 mL	3.4207 mL
10 mM	0.1710 mL	0.8552 mL	1.7104 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5.75 mg/mL (9.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5.75 mg/mL (9.83 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (9.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (9.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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