Isotretinoin.|4759-48-2|(异维A酸; 13-cis-Retinoic acid)-陌孚医药/Medlife

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Isotretinoin. (Synonyms: 异维A酸; 13-cis-Retinoic acid)

目录号: PC12491 纯度: ≥98%

多巴胺β-羟化酶激活剂,Isotretinoin(13-cis-Retinoic acid)可作用于重度粉刺，还可用于脑癌，胰腺癌等化疗。

CAS No. :4759-48-2

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC12491-100mg	100mg	¥535.00	请登录
PC12491-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥637.00	请登录

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中文名称	Isotretinoin.
中文别名	异维A酸;保肤灵;异维甲酸;标准品;3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己烯)-2-顺,4-反,6-反,8-反式壬四烯酸;13-顺式维甲酸;13-顺式视黄酸(异维A酸);13-顺-视黄酸;13-cis-Retinoic Acid 13-顺-视黄酸;13-顺式-维甲酸;富马酸氯马斯丁;他扎罗汀 EP标准品;他扎罗汀峰鉴别 EP标准品;维A酸;维A酸（维甲酸）;异环磷酰胺;异维A酸 USP;异维A酸 USP标准品;异维A酸-D5;异维A酸标准品;异维A酸原药;异维甲酸(13-顺式-维甲酸);维甲酸杂质;异维 A 酸
英文名称	Isotretinoin
英文别名	isotretinoin;13-cis-retinoic acid;13-cis-vitamin a acid;3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl)-2-cis-4-trans-6-trans-8-trans-nonatetraenoic acid;Isoretinoin;(2Z,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl)-2,4,6,8-nonatetraenoic acid;13-cis-ra;13-ra;accutane;cis-retinoic acid;isotrex;Retinoin;roaccutane;teriosal;异维A酸
Cas No.	4759-48-2
分子式	C₂₀H₂₈O₂
分子量	300.44
包装储存	-20°C, protect from light, stored under nitrogen *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

生物活性

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) is an orally active vitamin A derivative and is often be used for the research of severe acne. Isotretinoin also shows anticancer activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Human Endogenous Metabolite

体外研究(In Vitro)

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) may act as a pro-drug that is converted intracellularly to metabolites that are agonists for RAR and RXR nuclear receptors.
Isotretinoin is highly sensitive to air, heat, and light.
Isotretinoin (0-40 μM; 24-96 h) significantly inhibits HepG2 cell viability.
Isotretinoin (10 μM; 48 h) down-regulates c-MYC mRNA expression and this is partially due to P1 or P2 promoter activity.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HepG2
Concentration:	0.1, 0.5, 1, 5, 10, 20, and 40 μM
Incubation Time:	24, 48, 72, and 96 h
Result:	Showed a significant reduction in cell viability (less than 30%) at 96 h for all doses.

RT-PCR

Cell Line:	HepG2
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	48 h
Result:	Significantly reduced the expression of c-MYC mRNA by ~80%.

体内研究(In Vivo)

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) (1.3-481 μg/L; inhalation exposure; 45 min daily for 2 weeks) is an effective lung cancer chemopreventive agent in A/J Mice.
Isotretinoin accelerates alveolar repair after exodontia in rats.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male A/J mice, lung carcinogenesis model
Dosage:	1.3, 20.7, or 481 μg/L
Administration:	Inhalation exposure, 45 min daily for 2 weeks
Result:	Reduced the tumor multiplicity. Caused up-regulation of lung tissue nuclear retinoic acid receptors (RARs) relative to vehicle-exposed mice, RARα (3.9-fold vehicle), RARβ (3.3-fold), and RARγ (3.7-fold) at 20.7 μg/L.

Animal Model:	Wistar rats, tooth extraction model
Dosage:	7.5 mg/kg
Administration:	Oral gavage, daily for 30 days
Result:	Accelerated the process of alveolar repair, significantly decreased serum calcium levels.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Layton A. The use of isotretinoin in acne. Dermatoendocrinol. 2009 May;1(3):162-9. [Information]

[2]. Dahl AR, et al. Inhaled isotretinoin (13-cis retinoic acid) is an effective lung cancer chemopreventive agent in A/J mice at low doses: a pilot study. Clin Cancer Res. 2000 Aug;6(8):3015-24 [Information]

[3]. Bergoli RD, et al. Isotretinoin effect on alveolar repair after exodontia--a study in rats. Oral Maxillofac Surg. 2011 Jun;15(2):85-92. [Information]

[4]. Ramírez-Flores PN, et al. Isotretinoin and Thalidomide Down-Regulate c-MYC Gene Expression and Modify Proteins Associated with Cancer in Hepatic Cells. Molecules. 2021 Sep 22;26(19):5742. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (166.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3285 mL	16.6423 mL	33.2845 mL
5 mM	0.6657 mL	3.3285 mL	6.6569 mL
10 mM	0.3328 mL	1.6642 mL	3.3285 mL

建议根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备溶液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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