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ARN14974
酸性神经酰胺酶抑制剂,ARN14974 is a benzoxazolone carboxamide inhibitor of acid ceramidase (IC50 = 79 nM).
目录号: PC15325 纯度: ≥98%
CAS No. :1644158-57-5
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15325-5mg 5mg ¥2058.00 请登录
PC15325-10mg 10mg ¥3622.08 请登录
PC15325-25mg 25mg ¥7943.88 请登录
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中文名称
ARN14974
英文名称
ARN14974
英文别名
ARN14974;AcidCeramidaseInhibitor17a;BDBM367207;US10226452, Example 25;BCP20855;3(2H)-Benzoxazolecarboxamide, 6-(4-fluorophenyl)-2-oxo-N-(4-phenylbutyl)-;6-(4-fluorophenyl)-2-oxo-N- (4-phenylbutyl)-1,3- benzoxazole-3-carboxamide;6-(4-Fluorophenyl)-2-oxo-N-(4-phenylbutyl)-1,3-benzoxazole-3-carboxamide
Cas No.
1644158-57-5
分子式
C24H21FN2O3
分子量
404.43
包装储存

Sealed and stored at 4℃

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

生物活性

ARN14974, a benzoxazolone carboxamide, is a potent and systemically active inhibitors of intracellular acid ceramidase (IC50=79 nM).

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

ARN14974 (20 μM; 24 hours; SW403 and Raw 264.7 cells) inhibits acid ceramidase (AC) in a complex cellular environment, leading to the intended biochemical response, that is, increased ceramide and decreased sphingosine levels.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

ARN14974 (10 mg/kg; i.p.; mice) causes a substantial reduction in AC activity in multiple organs, including brain, liver, heart, lungs, and kidney.
ARN14974 (10 mg/kg; i.p.) quickly enters the bloodstream after a single intraperitoneal administration in mice, reaching a maximal plasma concentration, Cmax, of 1767.9 ng/mL and displaying a half-life time of 458 min in circulation. ARN14974 (1 mg/kg; i.v.) shows a Cmax and a half-life time of 628 ng/mL and 72 min, respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Sealed and stored at 4℃

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 50 mg/mL (123.63 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4726 mL 12.3631 mL 24.7262 mL
5 mM 0.4945 mL 2.4726 mL 4.9452 mL
10 mM 0.2473 mL 1.2363 mL 2.4726 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 1 mg/mL (2.47 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1 mg/mL (2.47 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.47 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2