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A 484954

目录号: PC15089 纯度: ≥98%
真核延伸因子-2(eEF-2)激酶抑制剂,A-484954 是真核延长因子 2 (eEF2) 的高度选择性抑制剂,其 IC50 值为 280 nM。
CAS No. :142557-61-7
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15089-5mg 5mg ¥1528.00 请登录
PC15089-10mg 10mg ¥2751.00 请登录
PC15089-25mg 25mg ¥5962.00 请登录
PC15089-50mg 50mg ¥10548.00 请登录
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中文名称
A 484954
中文别名
7-氨基-1-环丙基-3-乙基-1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺;7-氨基-1-环丙基-3-乙基-2,4-二酮代吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺;7-氨基-1-环丙基-3-乙基-2,4-二氧代吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺
英文名称
Pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide,7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-
英文别名
Pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide, 7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-;7-Amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-2,4-dioxopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide;7-Amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide;A 484954;A-484954;Pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide,7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dio...;Pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide,7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-;7-AMino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxopyrido[2,3-d]pyriMidine-6-carboxaMide;Kinome_3822;X5939;7-Amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamideddd
Cas No.
142557-61-7
分子式
C13N5O3H15
分子量
289.29
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
详情描述

142557-61-7,A 484954,Medlife,上海现货。

Medlife,致力于提供高品质、高性价比小分子化合物的产品。

Medlife小分子化合物大量库存,提供超过2万种的抑制剂、激动剂、拮抗剂等产品,是药物及疾病研究的重要原料供应商。

真核延伸因子-2(eEF-2)激酶抑制剂,A-484954 是真核延长因子 2 (eEF2) 的高度选择性抑制剂,其 IC50 值为 280 nM。

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生物活性

A-484954 is a highly selective eukaryotic elongationfactor-2 kinase(eEF2K) inhibitor, with an IC50 of 280 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 280 nM (eEF2K).

体外研究(In Vitro)

A-484954 is a highly selective eEF2K inhibitor with an IC50 value of 280 nM against eEF2K in the enzymatic assay and little activity against a wide panel of serine/threonine and tyrosine kinases. In enzymatic assay, the IC50 value of A-484954 is increased as the concentration of ATP increased but unaffected by increasing concentrations of calmodulin.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

A484954 causes relaxation in E (+) and E (-) aorta or mesenteric artery precontracted with NA. Pretreatment with L-NAME but not indomethacin or cimetidine partially inhibits the A484954-induced relaxation in mesenteric artery. Long-term A-484954 treatment inhibits MCT-induced increases PA pressure. It is revealed that A-484954 inhibits MCT-induced PA hypertrophy and fibrosis but not impairment of endothelium-dependent and -independent relaxation. Furthermore, A-484954 inhibits MCT-induced NADPH oxidase-1 expression and ROS generation as well as matrix metalloproteinase-2 activation.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 25 mg/mL (86.42 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4567 mL 17.2837 mL 34.5674 mL
5 mM 0.6913 mL 3.4567 mL 6.9135 mL
10 mM 0.3457 mL 1.7284 mL 3.4567 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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