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Amlodipine.
钙通道阻滞剂,Amlodipine是长效的钙离子阻断剂。
目录号: PC11925 纯度: ≥98%
CAS No. :88150-42-9
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC11925-1g 1g ¥656.60 请登录
PC11925-5g 5g ¥2048.20 请登录
PC11925-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥490.00 请登录
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中文名称
Amlodipine.
中文别名
安氯地平;6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯;阿莫洛地平;络活喜;阿洛地平;氨氯地平游离碱;2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸5-甲酯3-乙酯;氨氯地平;(±)- 氨氯地平标准品;Amlodipine; 氨氯地平;安氯地平杂质;氨氯地平 标准品;氨氯地平碱;氨氯地平杂质;氨氯地平杂质对照品;苯磺酸氨氯地平;马来酸氨氯地平;2- [(2-氨基乙氧基)甲基]-;氨氯地平杂质12
英文名称
Amlodipine
英文别名
Amlodipine;Methyl ethyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester;Amlodipine besylate;2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl ester;2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,4-dihydropyridine;3-ethyl 5-methyl ()-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridine dicarboxylate;3-ethyl-5-methyl-(4RS)-2-[(2-aminoethoxy)-methyl]-4-(2-chlorophenyl);Amlodipino;Amlodipinum;Norvasc;Amlodis;Coroval;Amlocard;Lipinox;AMLODIPINE BASE;Caduet;Istin;Amlodipine Free Base;Amlodipinum [Latin];Amlodipino [Spanish];Amlodipine [INN:BAN];Norvasc (TN);3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;Amlor;HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N;3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;3-ethyl 5-met
Cas No.
88150-42-9
分子式
C20H25ClN2O5
分子量
408.88
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Amlodipine, an antianginal agent and an orally active dihydropyridine calcium channel blocker, works by blocking the voltage-dependent L-type calcium channels, thereby inhibiting the initial influx of calcium. Amlodipine can be used for the research of high blood pressure and cancer.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

L-type calcium channel

 

体外研究(In Vitro)

Amlodipine (20-40 μM; 48 h) reduces BrdU incorporation to 68.6% and 26.3% at concentrations of 20 and 30 μM in A431 cells, respectively.
Amlodipine (30 μM; pretreated for 1 h) significantly attenuates the uridine 5′-triphosphate (UTP)-induced increases of [Ca]i in A431 cells.
Amlodipine (30 μM) inhibits the store-operated Cainflux evoked by Thapsigargin in Fluo-3-loaded cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Amlodipine (5 mg/kg/day; s.c. for 2 weeks) significantly decreases systolic blood pressure (SBP) in VSMC ATP2B1 KO mice.
Amlodipine (10 mg/kg; i.p. once daily for 20 days) causes a significant retardation of tumor growth and prolongs the survival of A431 tumor-bearing mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: ATP2B1 mice
Dosage: 5 mg/kg/day
Administration: Subcutaneously implanted osmotic pump for 2 weeks
Result: Significantly decreased the blood pressure.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 31.25 mg/mL (76.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4457 mL 12.2285 mL 24.4571 mL
5 mM 0.4891 mL 2.4457 mL 4.8914 mL
10 mM 0.2446 mL 1.2229 mL 2.4457 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 3 mg/mL (7.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 3 mg/mL (7.34 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2