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JTE 013
S1P受体拮抗剂,JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合,IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。
目录号: PC11232 纯度: ≥98%
CAS No. :383150-41-2
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC11232-1mg 1mg ¥470.40 请登录
PC11232-5mg 5mg ¥882.00 请登录
PC11232-10mg 10mg ¥1411.20 请登录
PC11232-25mg 25mg ¥2940.00 请登录
PC11232-50mg 50mg ¥5527.20 请登录
PC11232-100mg 100mg ¥9996.00 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
JTE 013
中文别名
N-(2,6-二氯-4-吡啶基)-2-[1,3-二甲基-4-异丙基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-基]肼基甲酰胺
英文名称
JTE 013
英文别名
1-(2,6-dichloropyridin-4-yl)-3-[(1,3-dimethyl-4-propan-2-ylpyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl)amino]urea;JTE-013;Jte 013;S1P2 Receptor Antagonist, JTE-013;1-(1,3-Dimethyl-4-isopropyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl)-4-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-semicarbazide;pyrazolopyridine analog;CTK8F0047;MolPort-003-983-772;HMS3269A03;1-[1,3-Dimethyl-4-(2-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-semicarbazide;N-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-2-[1,3-dimethyl-4-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-hydrazinecarboxamide;N-(2,6-dichloropyridin-4-yl)-2-(4-isopropyl-1,3-dimethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl)hydrazinecarboxamide;C17H19Cl2N7O;GTPL2917;AOB1935;SYN5010;HMS3413I20;HMS3650O1
Cas No.
383150-41-2
分子式
C17H19Cl2N7O
分子量
408.29
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

JTE-013 is a potent and specific S1P2 (Sphingosine-1-Phosphate 2; EDG-5) antagonist. JTE-013 inhibits the specific binding of radiolabeled S1P to human and rat S1P2 with IC50s of 17 nM and 22 nM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 17 nM (S1P2 for human) and 22 nM (S1P2 for rat)

体外研究(In Vitro)

JTE-013 (50-200 μM; 1-3 days) reduced cell viability.
JTE-013 (10-1000 nM; 30 mins) reverses S1P-induced Akt inhibition and inhibits S1P-induced ERK activation.
JTE-013 displays 4.2% inhibition of S1P3 and does not antagonize S1P1 at concentrations up to 10 μM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line: SK-N-AS cells
Concentration: 50, 100, 150, 200 μM
Incubation Time: 1-3 days
Result: Reduced cell viability.

Western Blot Analysis

Cell Line: SK-N-AS cells
Concentration: 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 30 mins
Result: Reversed S1P-induced Akt inhibition and inhibited S1P-induced ERK activation.
体内研究(In Vivo)

JTE-013 (gavage; 30 mg/kg daily for 14 consecutive days) reduces tumor size and tumor weight.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old female athymic NCr-nu/nu nude mice
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Gavage; daily for 14 consecutive days
Result: Reduced tumor size and tumor weight.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 100 mg/mL (244.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4492 mL 12.2462 mL 24.4924 mL
5 mM 0.4898 mL 2.4492 mL 4.8985 mL
10 mM 0.2449 mL 1.2246 mL 2.4492 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2