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BIBR-1048.
凝血酶抑制剂,Dabigatran etexilate(BIBR-1048)是口服活性的dabigatran原药,是可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
目录号: PC15717 纯度: ≥98%
CAS No. :211915-06-9
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15717-5mg 5mg ¥686.00 请登录
PC15717-10mg 10mg ¥1078.00 请登录
PC15717-50mg 50mg ¥3430.00 请登录
PC15717-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥980.00 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
BIBR-1048.
中文别名
达比加群酯;达比甲群酯;N-[2-[4-[N-(己氧基羰基)氨基]苯氨基甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基羰基]-N-(2-吡啶)-beta-丙氨酸乙酯;达比加群酯标准品;达比加群酯及其中间体;达比加群酯杂质;达比加群酯自由碱 (达比加群酯);地夫可特;甲磺酸达比加群酯
英文名称
BIBR-1048
英文别名
Dabigatran etexilate;N-[2-[4-[N-(Hexyloxycarbonyl)amidino]phenylaminomethyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-ylcarbonyl]-N-(2-pyridyl)-beta-alanine ethyl ester;BIBR-1048(Dabigatran etexilate);N-[2-[4-[N-(Hexyloxycarbonyl)aMidino]phenylaMinoMethyl]-1-Methyl-1H-benziMidazol-5-ylcarbonyl]-N-(2-;BIBR 1048;BIBR-1048;Prazaxa;DabigatranEtexilate(freebase) N-[[2-[[[4-[[[(Hexyloxy)carbonyl]amino]iminomethyl]phenyl]amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl]-N-2-pyridinyl-beta-alanineethylester;Dabigatran etexilate mesylate base;N-[[2-[[[4-[[[(hexyloxy)carbonyl]amino]iminomethyl]phenyl]amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl]-N-2-pyridinyl-β-Alanine, ethyl ester;phenol red sodium salt;PHENOL RED,ACS;phenolsulfonephthalein sodium;phenolsulfonphthalein sodium salt;phenolsulphophthaleine sodium salt;PR sodium salt;Dabigatran Etexilate iMpurity;Pradaxa (TN);ethyl N-[(2-{[(4-{N'-[(hexyloxy)carbonyl]carbamimidoyl}phenyl)amino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)carbonyl]-N-pyridin-2-yl-beta-alaninate;BIBR1048;DSSTox_RID_97355;DSSTox_CID_31470;DSSTox_GSID_57681;Dabigatran etexilate (USAN/INN);EBD35035;Tox21_113924;STL483396;STL450990;s2154;BDBM50432209;D07144;AB01274780_02;A815191;ethyl N-[(2-{[(4-{N-[(hexyloxy)carbonyl]carbamimidoyl}phenyl)amino]met
Cas No.
211915-06-9
分子式
C34H41N7O5
分子量
627.73
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Dabigatran etexilate (BIBR 1048) is an orally active prodrug of Dabigatran (a direct inhibitor of thrombin). Dabigatran etexilate has anticoagulant effects and is used for the prophylaxis of venousthromboembolism and stroke due to atrial fibrillation.

性状

Solid

体内研究(In Vivo)

Dabigatran etexilate (BIBR 1048; oral; 10, 20 and 50 mg/kg for rats and 1, 2.5 and 5 mg/kg for monkeys) has dose- and time-dependent anticoagulant effects and has maximum effects between 30 and 120 min after administration, respectively.
Dabigatran etexilate maximally and significantly prolongs partial thromboplastin time (aPTT) to 25.2, 38.4 and 78.3 s in 30 min after 10, 20 and 50 mg/kg oral doses, respectively.
Dabigatran etexilate maximally prolongs the aPTT to 34.3 s, 44.0 s, and 63.0 s, respectively, 2h after 1, 2.5 or 5 mg/kg doses in the monkey.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male rats (280-350 g) and rhesus monkeys of either sex (3-8 kg)
Dosage: 10, 20 and 50 mg/kg for rats and 1, 2.5 and 5 mg/kg for monkeys
Administration: Oral
Result: Had dose- and time-dependent anticoagulant effects.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (159.30 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5930 mL 7.9652 mL 15.9304 mL
5 mM 0.3186 mL 1.5930 mL 3.1861 mL
10 mM 0.1593 mL 0.7965 mL 1.5930 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2